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　　二氫埃托啡

　　二氫埃托啡(dihydroetorphine)為我國生產(chǎn)的強鎮(zhèn)痛藥。為嗎啡受體激動藥。其鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的12000倍。

　　用量小，一次20～40μg .鎮(zhèn)痛作用短暫，僅2小時左右。小劑量間斷用藥不易產(chǎn)生耐受性而大劑量持續(xù)用藥則易出現(xiàn)耐受性。

　　它也可成癮，但較嗎啡輕。常用于鎮(zhèn)痛或嗎啡類毒品成癮者的戒毒。

　　噴他佐辛藥理

　　【藥理作用和臨床應(yīng)用】按等效劑量計算，本藥的鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的1/3，一般皮下或肌內(nèi)注射30mg的鎮(zhèn)痛效果與嗎啡10mg相當。

　　其呼吸抑制作用約為嗎啡的1/2;增加劑量至30mg以上，呼吸抑制作用并不按比例增強;用量達60～90mg，則可產(chǎn)生精神癥狀，大劑量納洛酮可對抗之。本藥可減慢胃排空并延緩腸管運送腸內(nèi)容物的時間，但對膽道括約肌的興奮作用較弱，膽道內(nèi)壓力上升不明顯。

　　對心血管系統(tǒng)的作用不同于嗎啡，大劑量反而增快心率，升高血壓。對冠心病患者，靜脈注射能提高平均主動脈壓、左室舒張末期壓，因而增加心臟作功量。本藥能提高血漿中去甲腎上腺素水平，這與它興奮心血管系統(tǒng)的作用有關(guān)。

　　由于本藥尚有一定的拮抗μ受體的作用，因而成癮性很小，在藥政管理上已列入非麻醉品。本藥能減弱嗎啡的鎮(zhèn)痛作用;對嗎啡已產(chǎn)生耐受性的患者，可促進戒斷癥狀的產(chǎn)生。

　　它拮抗嗎啡類抑制呼吸的作用不明顯。適用于各種慢性劇痛，口服及注射后吸收均良好，肌內(nèi)注射后0.25～1小時達血藥濃度峰值�？诜�，在肝中的首過消除顯著，進入全身循環(huán)的鎮(zhèn)痛新不到20%，故口服后需1～3小時才達血藥濃度峰值。

　　本藥主要在肝內(nèi)代謝，代謝速率個體差異較大，這可能是它鎮(zhèn)痛效果個體差異大的原因。肌內(nèi)注射后t1/2約2小時;口服后作用持續(xù)5小時以上。持續(xù)5小時以上。

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