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美沙酮應用
美沙酮(methadone)有左旋體及右旋體。左旋體較右旋體效力強8~50倍。
常用其消旋體。藥理作用性質(zhì)與嗎啡相似,但它口服與注射同樣有效(嗎啡口服利用率低)。其鎮(zhèn)痛作用強度與持續(xù)時間與嗎啡相當。
耐受性與成癮性發(fā)生較慢,戒斷癥狀略輕,且易于治療。一次給藥后,鎮(zhèn)靜作用較弱,但多次用藥有顯著鎮(zhèn)靜作用。
抑制呼吸、縮瞳、引起便秘及升高膽道內(nèi)壓力都較嗎啡輕。適用于創(chuàng)傷、手術及晚期癌癥等所致劇痛。
頭霉素類
頭霉素(cephamycin)自鏈霉菌獲得的β-內(nèi)酰胺抗生素,有A、B、C三型,C型最強?咕V廣,對革蘭陰性菌作用較強,對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。頭霉素化學結構與頭孢菌素相仿,但其頭孢烯母核的7位碳上有甲氧基。
目前廣泛應用者為頭孢西丁(cefoxitin),抗菌譜與抗菌活性與第二代頭孢菌素相同,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌有良好作用,適用于盆腔感染、婦科感染及腹腔等需氧與厭氧菌混合感染。
美替拉酮
美替拉酮(metyrapone,甲吡酮)能抑制11β-羥化反應,干擾11-去氧皮質(zhì)酮轉(zhuǎn)化為皮質(zhì)酮及11-去氧氫化可的松轉(zhuǎn)化為氫化的松,而降低它們的血漿水平,但通過反饋性地促進ACTH分泌導致11-去氧皮質(zhì)酮和11-去氧氫化可的松代償性增加,故尿中17-羥類固醇排泄也相應增加。
臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)腫瘤和產(chǎn)生ACTH的腫瘤所引起的氫化可的松過多癥和皮質(zhì)癌。還可用于垂體釋放ACTH功能試驗。不良反應較少,可有眩暈、消化道反應等。
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