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2017年衛(wèi)生資格《主管藥師》考試復習筆記(8)

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  對氨基苯甲酸

  對氨基苯甲酸是機體細胞生長和分裂所必需的物質葉酸的組成部分之一,在酵母、肝臟、麩皮、麥芽中含量甚高。它是由莽草酸途徑經分支酸合成的。該第一步反應是分支酸與氨反應生成4-氨基-4-脫氧分支酸,由氨基脫氧分支酸合成酶催化。

  然后4-氨基-4-脫氧分支酸消除一個丙酮酸,芳構化為對氨基苯甲酸。在細菌中第二步反應是被氨基脫氧分支酸裂解酶催化的,在植物中很可能也存在這一相似的酶,不過至今仍未發(fā)現。

  苯二氮卓類藥物

  【藥動學】

  口服吸收迅速完全,作用快而短,血漿蛋白結合率高。代謝產物仍具藥理活性。

  【作用與用途】

  1.抗焦慮:

  地西泮在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產生明顯的抗焦慮作用,是治療焦慮癥的首選藥。

  2.鎮(zhèn)靜催眠:

 、俨灰桩a生停藥后多、惡夢的反跳現象;

 、诙拘孕,安全范圍大;

 、蹖Ω嗡幟笩o誘導作用;

 、芤蕾囆、戒斷癥狀較輕象;

  用于失眠,現已取代巴比妥成為首選的催眠藥。

  3.抗驚厥、抗癲癇作用強,用于各種驚厥和癲癇。地西泮靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

  4.中樞性肌松:

  用于中樞病變的肌強直,不影響正常活動。

  【作用機制】

  地西泮與苯二氮卓(BZ)受體結合時,通過促進r-氨基丁酸(GABA)與GABA受體結合,使Cl-通道開放頻率增加,加強GABA抑制作用。

  【不良反應】

  1.常見副作用嗜睡、乏力等。

  2.大劑量偶見共濟失調;中毒可見運動失調、肌無力,甚至昏迷和呼吸抑制。

  3.長期服用有耐受性、成癮性,但成癮性輕且發(fā)生率較低。

  5.孕婦(可能致畸胎)、哺乳婦禁用。飲酒或共用其他中樞抑制藥能增強其作用和毒性。

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