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2017年衛(wèi)生資格《主管藥師》考試復習筆記(13)

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  硫酸卡那霉素

  其他名稱:

  阿米卡星卡那辛康得舒主要成分:由鏈霉菌Streptomyceskanamyceticus所產(chǎn)生?敲顾赜蠥、B、C三種組分。本品主要為A、B的含量在5%以下,C含量極少。

  性狀:

  常用其硫酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末,無臭;有引濕性。在水中易溶,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。單硫酸卡那霉素的12%的水溶液的pH為7.0-9.0;硫酸卡那霉素的30%的水溶液的pH為6.0-8.0.功能主治:大腸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌、結核桿菌和金黃色葡萄球菌的一些菌株對本品敏感。綠膿桿菌、革蘭陽性菌、厭氧菌、非典型性分支桿菌、立克次體、真菌、病毒等對本品耐藥。微生物對本品與其他氨基糖苷類藥物間存在有一定的交叉耐藥性。用于治療敏感菌所致的系統(tǒng)感染,如肺炎、敗血證、尿路感染、腸道感染及用作腸道手術前準備,并有減少腸道細菌產(chǎn)生氨的作用,對肝硬化消化道出血病人的肝昏迷有一定的防止作用。

  用法及用量:

  1.口服:用于防止肝昏迷,每日4g,分次給予。手術前準備;每小時1g,連續(xù)4次(常與甲硝唑聯(lián)合應用)。

  2.肌注或靜滴:常用量每日1g,分1~2次給予。靜滴時應將1次用量以輸液約100ml稀釋,滴入時間為30-60分,切勿過速。

  其它:

  1.具氨基糖甙類藥物的各種毒副反應。

  2.因此類藥物的毒性與其血藥濃度密切相關,為了防止血藥濃度驟然升高,本品規(guī)定只可作肌注和靜滴,不可靜推,以防意外。

  抗躁狂抑郁癥藥

  躁狂抑郁癥又稱情感性精神障礙(affectivedisorders),是一種以情感病態(tài)變化為主要癥狀的精神病。躁狂抑郁癥表現(xiàn)為躁狂或抑郁兩者之一反復發(fā)作(單相型),或兩者交替發(fā)作(雙相型)。其病因可能與腦內單胺類功能失衡有關,但5- HT缺乏是其共同的生化基礎。在此基礎上,NA功能亢進為躁狂,發(fā)作時患者情緒高漲,聯(lián)想敏捷,活動增多。NA功能不足則為抑郁,表現(xiàn)為情緒低落,言語減少,精神、運動遲緩、常自責自罪,甚至企圖自殺。

  抗抑郁癥藥

  常用抗抑郁藥為三環(huán)類,包括米帕明(imipramine)、地昔帕明(desipramine)阿米替林(amitriptyline)、多塞平(doxepin)等。它們與吩噻嗪類在化學結構上的主要區(qū)別是用-CH2-CH2-代替S.米帕明「體內過程」口服吸收良好,但個體差異大。血藥濃度于2~8小時達峰值,血漿t1/2為10~20小時。廣泛分布于全身各組織,以腦、肝、腎及心肌分布較多。主要在肝代謝,基側鏈N脫甲基轉化為地昔帕明,后者有顯著抗抑郁作用。米帕明及地昔帕明最終被氧化成無效的羥化物或與葡萄糖醛酸結合,自尿排出。

  「藥理作用」

  1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)正常人口服本藥后,出現(xiàn)困倦、頭暈、口干、視力模糊及血壓稍降等。若連續(xù)用藥數(shù)天,以上癥狀加重,并出現(xiàn)注意力不集中,思維能力下降。相反,抑郁癥患者連續(xù)服藥后,情緒提高,精神振奮,出現(xiàn)明顯抗抑郁作用。但米帕明起效緩慢,連續(xù)用藥2~3周后才見效,故不作應急藥物應用。

  米帕明抗抑郁作用機制曾經(jīng)研究,早期發(fā)現(xiàn)利血平能引起抑郁癥狀,而預先給予米帕明則可防止,但若先用利血平耗竭腦內兒茶酚胺后則無效。表明米帕明必須在腦內有兒茶酚胺貯存時,才能發(fā)揮抗抑郁作用。因而推測,米帕明可能因抑制突觸前膜對NA及(或)5-HT的再攝取,使突觸間隙的NA濃度升高,促進突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。但近年出現(xiàn)的非典型抗抑郁藥,并不抑制或僅微弱抑制NA及5- HT的再攝取(如伊普吲哚,iprindole),卻仍有較強的抗抑郁作用。此外,米帕明雖可迅速抑制腦內單胺類遞質再攝取,但抗抑郁作用的出現(xiàn)卻需幾周之久,因此增強腦內單胺類遞質的作用,只是其復雜作用機制中一個早期環(huán)節(jié)。

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