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單項選擇題
(1) 下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符的是(B)
(A)乙酰膽堿的乙;糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團時,轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑
(B)乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代,M樣作用大大增強,成為選擇性M受體激動劑
(C)Carbachol作用較乙酰膽堿強而持久
(D)Bethanechol Chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體
(E)中樞M膽堿受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物
(2) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是(E)
(A)Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲酰化的酶結(jié)合物,水解釋出原酶需要幾分鐘
(B)Neostigmine Bromide結(jié)構(gòu)中N,N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定
(C)中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆
(D)經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分
(E)有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑
(3) 下列敘述哪個不正確 (D)
(A)Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu),使分子的親脂性增強
(B)托品酸結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子,S構(gòu)型者具有左旋光性
(C)Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸
(D)莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
(E)山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性
(4) 關(guān)于硫酸阿托品,下列說法不正確的是 (C)
(A)現(xiàn)可采用合成法制備
(B)水溶液呈中性反應(yīng)
(C)在堿性溶液較穩(wěn)定
(D)可用Vitali反應(yīng)鑒別
(E)制注射液時用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑
(5) 臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的 (C)
(A)右旋體 (B)左旋體
(C)外消旋體 (D)內(nèi)消旋體 (E)都在使用
(6) 阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是 (D)
(A)與AgNO3溶液反應(yīng)
(B)與香草醛試液反應(yīng)
(C)與CuSO4試液反應(yīng)
(D)Vitali反應(yīng)
(E)紫脲酸胺反應(yīng)
(7) 下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中,具有9-呫噸基的是 (C)
(A)Glycopyrronium Bromide
(B)Orphenadrine
(C)Propantheline Bromide (溴丙胺太林)
(D)Benactyzine
(E)Pirenzepine
(8) 下列與Adrenaline不符的敘述是 (D)
(A)可激動α和β受體
(B)飽和水溶液呈弱堿性
(C)含鄰苯二酚結(jié)構(gòu),易氧化變質(zhì)
(D)β-碳以R構(gòu)型為活性體,具右旋光性
(E)直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝
(9)臨床藥用(-)-Ephedrine的結(jié)構(gòu)是 (C)
(A) (B) (C) (D) (E)上述四種的混合物
(10) 苯海拉明屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型(E)
(A)乙二胺類 (B)哌嗪類
(C)丙胺類 (D)三環(huán)類 (E)氨基醚類
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