口服藥物的吸收

　　一、A1

　　1、下列關(guān)于生物膜結(jié)構(gòu)的敘述錯誤的是

　　A、具有半透膜的性質(zhì)

　　B、由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成

　　C、存在脂質(zhì)雙分子層的基本結(jié)構(gòu)

　　D、生物膜指的就是細(xì)胞膜

　　E、雙分子層中的分子具有流動性

　　2、影響片劑中藥物吸收的劑型因素不包括

　　A、片重差異

　　B、片劑的崩解度

　　C、藥物的顆粒大小

　　D、片劑的溶出度

　　E、片劑的處方組成

　　3、某有機(jī)酸類藥物在小腸中吸收良好，主要因?yàn)?/P>

　　A、該藥在腸道中的非解離型比例大

　　B、該藥在腸道中的解離型比例大

　　C、該藥的脂溶性增加

　　D、腸蠕動快

　　E、小腸的有效面積大

　　4、下列不屬于影響藥物溶出速率因素的是

　　A、藥物的多晶型

　　B、藥物粒子大小

　　C、溶出介質(zhì)體積

　　D、溶出介質(zhì)黏度

　　E、擴(kuò)散層厚度

　　5、關(guān)于弱酸性藥物的吸收敘述正確的是

　　A、弱酸性條件下解離增多

　　B、弱堿性條件下解離減少

　　C、弱酸性條件下吸收減少

　　D、弱堿性條件下非解離型增多

　　E、弱酸性條件下藥物吸收增多

　　6、關(guān)于影響藥物吸收的循環(huán)系統(tǒng)因素?cái)⑹鲥e誤的是

　　A、血流具有組織灌流和運(yùn)送物質(zhì)的雙重作用

　　B、當(dāng)藥物的透膜速率小于血流灌注速率時(shí)，透膜是吸收的限速過程

　　C、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收通常屬于血流限速過程

　　D、高脂溶性藥物的吸收通常屬于透膜限速過程

　　E、脂肪能加速淋巴液流動，使藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)量增加

　　7、內(nèi)容物在胃腸的運(yùn)行速度正確的是

　　A、空腸>回腸>十二指腸

　　B、十二指腸>回腸>空腸

　　C、十二指腸>空腸>回腸

　　D、空腸>十二指腸>回腸

　　E、回腸>十二指腸>空腸

　　8、食物可以促進(jìn)藥物吸收的是

　　A、四環(huán)素

　　B、維生素B2

　　C、青霉素

　　D、喹諾酮類

　　E、地高辛

　　9、關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的是

　　A、胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓

　　B、身體姿勢

　　C、藥物的理化性質(zhì)

　　D、食物的組成

　　E、精神因素

　　10、首過效應(yīng)主要發(fā)生于下列哪種給藥方式

　　A、靜脈給藥

　　B、舌下含化

　　C、透皮吸收

　　D、口服給藥

　　E、肌注

　　11、大多數(shù)藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式為

　　A、被動擴(kuò)散

　　B、主動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C、促進(jìn)擴(kuò)散

　　D、胞飲作用

　　E、吞噬作用

　　12、以下轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制中藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的是

　　A、主動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　B、被動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C、促進(jìn)擴(kuò)散

　　D、B和C選項(xiàng)均是

　　E、A、B、C選項(xiàng)均是

　　13、對藥物胃腸道吸收無影響的是

　　A、胃排空的速率

　　B、胃腸液pH

　　C、藥物的解離常數(shù)

　　D、藥物的溶出速度

　　E、藥物的旋光度

　　14、大多數(shù)藥物吸收的機(jī)制是

　　A、逆濃度進(jìn)行的消耗能量過程

　　B、消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

　　C、需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

　　D、不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

　　E、有競爭轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的促進(jìn)擴(kuò)散過程

　　15、有關(guān)藥物吸收描述不正確的是

　　A、小腸可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位

　　B、藥物從胃腸道吸收主要是被動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C、藥物吸收指自給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程

　　D、弱堿性藥物在堿性環(huán)境中吸收增多

　　E、小腸是藥物的主要吸收部位

　　二、B

　　1、A.在胃中解離增多，自胃吸收增多

　　B.在胃中解離減少，自胃吸收增多

　　C.在胃中解離減少，自胃吸收減少

　　D.在胃中解離增多，自胃吸收減少

　　E.沒有變化

　　<1> 、弱酸性藥物與抗酸藥同服時(shí)，比單獨(dú)服用該藥

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、弱堿性藥物與抗酸藥同服時(shí)，比單獨(dú)服用該藥

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　2、A.胃

　　B.小腸

　　C.結(jié)腸

　　D.直腸

　　E.胰腺

　　<1> 、可作為多肽類藥物口服吸收的部位是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、對一些弱酸性藥物有較好吸收的部位是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<3> 、藥物主動轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<4> 、栓劑吸收的良好部位是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　3、A.被動擴(kuò)散

　　B.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C.促進(jìn)擴(kuò)散

　　D.A、B選項(xiàng)均是

　　E.A、B、C選項(xiàng)均是

　　<1> 、大多數(shù)藥物透過生物膜是屬于

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、單糖透過生物膜是屬于

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<3> 、逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)是屬于

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<4> 、藥物在載體幫助下，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)是屬于

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　4、A.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　B.被動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C.促進(jìn)擴(kuò)散

　　D.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　E.胞飲作用

　　請選擇與下列題干相對應(yīng)的吸收機(jī)制

　　<1> 、結(jié)構(gòu)特異性、從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、結(jié)構(gòu)特異性、從高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<3> 、單純擴(kuò)散和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)統(tǒng)稱為

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 生物膜系指細(xì)胞膜和各種細(xì)胞器的亞細(xì)胞膜的總稱。生物膜是主要由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成的復(fù)雜結(jié)構(gòu)，具有半透膜特性。膜中蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層表面，有的可嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層，構(gòu)成膜的基本骨架。磷脂中脂肪酸不飽和程度高，其熔點(diǎn)低于正常體溫，呈液晶狀態(tài)，故雙分子層中的分子具有流動性。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 影響片劑中藥物吸收的因素有：藥物的顆粒大小、晶型、pKa、脂溶性，片劑的崩解度、溶出度、處方組成、制備工藝和貯存條件等。而片重差異影響給藥劑量的準(zhǔn)確性，對吸收沒有影響。

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 小腸吸收面積很大，是大多數(shù)藥物的主要吸收部位。小腸液偏堿性，因此有機(jī)酸類藥物在腸道中的解離型比例增大，脂溶性降低。而分子型藥物更易通過生物膜吸收，故該藥物小腸吸收良好的主要原因還是因?yàn)樾∧c的有效吸收面積大。腸蠕動加快一般不利于藥物的充分吸收。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 影響藥物溶出速率的因素：①溶出的有效表面積。影響藥物溶解度的因素包括：藥物粒子大小、潤濕、溶出介質(zhì)體積、溶出介質(zhì)黏度、擴(kuò)散層厚度;②藥物的溶解度。影響藥物溶解度的因素包括：多晶型、表面活性劑、pH與pKa、形成復(fù)合物、溶劑化物。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 通常，在酸性環(huán)境下，弱酸性藥物未解離型比例高，弱堿性藥物解離型比例高，而在弱堿性環(huán)境下，情況相反。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 血流具有組織灌流和運(yùn)送物質(zhì)的雙重作用，當(dāng)藥物的透膜速率小于血流灌注速率時(shí)，透膜是吸收的限速過程;而當(dāng)透膜速率大于血流速率時(shí)，血流是吸收的限速過程。高脂溶性藥物和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收通常屬于血流限速過程。

　　通常，藥物在消化道中的吸收主要通過毛細(xì)血管向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)幾乎可忽略，但它對大分子藥物的吸收起著重要作用。經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收的藥物不經(jīng)過肝臟，不受肝首過作用的影響。脂肪能加速淋巴液流動，使藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)量增加。

　　7、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物與吸收部位的接觸時(shí)間越長，藥物的吸收越好，從十二指腸、空腸到回腸，內(nèi)容物通過的速度依次減慢。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 若飯后服用，胃空速率減慢，維生素B2連續(xù)、緩慢地通過十二指腸吸收部位，主動轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和，藥物吸收增多。

　　而其余選項(xiàng)的藥物，食物都可以減緩或減少其吸收。

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 影響胃空速率的因素包括：①食物的理化性質(zhì);②藥物的影響;③食物的組成;④胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓;⑤其他因素：右側(cè)臥比左側(cè)臥胃排空快，精神因素等。其中后三類屬生理因素范疇，而藥物的理化性質(zhì)雖然可能影響胃空速率，但其不屬于生理因素的范疇。

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 透過胃腸道生物膜吸收的藥物經(jīng)肝門靜脈入肝后，在肝藥酶作用下藥物可產(chǎn)生生物轉(zhuǎn)化。藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱為“肝首關(guān)(過)代謝”。

　　11、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大多數(shù)藥物以被動擴(kuò)散的方式通過生物膜。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 被動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。促進(jìn)擴(kuò)散是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。因此答案選D。

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 旋光度反應(yīng)藥物光學(xué)異構(gòu)性，一般對藥物的吸收無影響。AB項(xiàng)屬于生理因素，C項(xiàng)為物理化學(xué)因素，D項(xiàng)為劑型因素。

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 大多數(shù)藥物以被動擴(kuò)散的方式通過生物膜。

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 結(jié)腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。

　　二、B

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗酸藥物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，對于弱酸性藥物，解離度增加，分子型藥物比例減少，藥物吸收減少;弱堿性藥物則與其相反。

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　<4>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 結(jié)腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。

　　胃有效吸收面積有限，除對一些弱酸性藥物有較好吸收外，大多數(shù)藥物吸收較差。

　　小腸是藥物的主要吸收部位，也是藥物主動轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位。

　　直腸下端接近肛門部分，血管相當(dāng)豐富，是直腸給藥(如栓劑)的良好吸收部位。

　　3、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式包括：被動擴(kuò)散、主動轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散和膜動轉(zhuǎn)運(yùn)。大多數(shù)藥物都是通過被動擴(kuò)散的方式順濃度梯度通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的。單糖、氨基酸、水溶性維生素等都是以主動轉(zhuǎn)運(yùn)方式通過生物膜。被動擴(kuò)散不需載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn);主動轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體，由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn);促進(jìn)擴(kuò)散需要載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　4、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 促進(jìn)擴(kuò)散，又稱為易化擴(kuò)散，是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn)包括需要載體參與、結(jié)構(gòu)特異性、飽和現(xiàn)象、順濃度梯度擴(kuò)散，不消耗能量。

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 被動轉(zhuǎn)運(yùn)的兩種方式：單純擴(kuò)散和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)。

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