答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 羅紅霉素的劑型如果從片劑改成靜脈注射劑，由于避免了吸收過程，生物利用度達100%，故劑量應(yīng)該減少。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 經(jīng)皮吸收是指藥物從特殊設(shè)計的裝置中釋放，通過完整的皮膚吸收，進入全身血液系統(tǒng)的一種給藥劑型。皮膚的吸收途徑有三條：①經(jīng)完整皮膚吸收，即通過角質(zhì)層等表皮結(jié)構(gòu)進入真皮組織吸收，此途徑為大多數(shù)藥物的主要吸收途徑;②經(jīng)細胞間隙途徑;③經(jīng)附屬器途徑吸收，即通過汗腺、毛孔和皮脂腺進入真皮和皮下。A、C和E為錯誤選項，B表述不全面，因此正確選項為D。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 靜脈注射(iv)、動脈注射(ia)、皮內(nèi)注射(ic或id)、皮下注射(sc)、肌內(nèi)注射(im)。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 皮內(nèi)注射吸收差，只適用于診斷與過敏試驗。

　　6、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物從注射劑中的釋放速率是藥物吸收的限速因素，各種注射劑中藥物的 釋放速率排序為：水溶液>水混懸液>O/W乳劑>W/O乳劑>油混懸液。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頰黏膜表面積較大，但藥物滲透能力比舌下黏膜差，一般藥物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 皮膚給藥安全性高，患者可隨時停止用藥。

　　9、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 給藥部位距肛門口2cm左右時，藥物主要通過前一途徑吸收，可以避免肝臟首過效應(yīng);而距肛門口6cm處給藥時，大部分通過直腸上靜脈吸收，具有明顯的首過效應(yīng)。

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 口腔黏膜種藥物滲透性能順序;舌下黏膜>頰黏膜>牙齦、硬腭黏膜，舌下黏膜為特性黏膜，頰黏膜為內(nèi)襯黏膜，牙齦、硬腭黏膜為咀嚼黏膜，基本角質(zhì)化。

　　11、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 基質(zhì)促進皮膚水合作用的能力：油脂性基質(zhì)>W/O型基質(zhì)>O/W型基質(zhì)>水溶性基質(zhì)，皮膚為類脂質(zhì)結(jié)構(gòu)。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 A、B、D、E選項均為表述正確的影響藥物透皮吸收的因素。而對于藥物的脂溶性來說，一般脂溶性和未解離的分子型藥物更易透過表皮細胞膜，但由于表皮中含大量的極性組織液，故同時具有脂溶性和水溶性的藥物穿透性更佳，而并不是藥物脂溶性越強越好。

　　13、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 腹腔內(nèi)注射：藥物通過門靜脈吸收進入肝臟，因此存在首過效應(yīng)。由于腹腔注射存在一定的危險性，故僅用于動物試驗。

　　14、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物在口腔的吸收一般為被動擴散，并遵循pH分配假說，即脂溶性藥物，或者在口腔pH條件下不解離的藥物更易吸收。

　　15、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 透皮吸收促進劑：適宜的透皮吸收促進劑可有效地增加藥物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艸卓)酮、油酸、揮發(fā)油、表面活性劑等。

　　16、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 皮膚由表皮、真皮和皮下脂肪組織構(gòu)成。表皮從外向內(nèi)又分為角質(zhì)層、透明層、顆粒層、網(wǎng)狀層和胚芽層，其中角質(zhì)層對于皮膚的吸收極為重要，是藥物吸收的主要屏障。

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 鼻黏膜為類脂質(zhì)，藥物在鼻黏膜的吸收主要為被動擴散過程，因此脂溶性藥物易于吸收，水溶性藥物吸收差些。分子量大小與鼻黏膜吸收密切相關(guān)，分子量越大吸收越差，大于1000時吸收較少。鼻黏膜帶負(fù)電荷，故帶正電荷的藥物易于透過。pH影響藥物的解離，未解離型吸收最好，部分解離也有吸收，完全解離則吸收差。

　　18、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 角膜組織為脂質(zhì)-水性-脂質(zhì)結(jié)構(gòu)，其對大多數(shù)親水性藥物構(gòu)成了擴散屏障，親脂性藥物相對容易透過，但是藥物的親脂性過高則難以透過角膜的基質(zhì)層，因此具有一定親油親水平衡的藥物，或離子型與分子型之間能很快平衡的藥物，較易透過角膜。

　　二、B

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氣霧劑或吸入劑給藥時，藥物粒子大小影響藥物到達的部位，大于10μm的粒子沉積于氣管中，2～10μm的粒子到達支氣管與細支氣管，2～3μm的粒子可到達肺部，太小的粒子可隨呼吸排出，不能停留在肺部。

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　<4>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 口服給藥的藥物通過胃腸道生物膜被吸收，經(jīng)肝門靜脈入肝后被代謝，存在肝首過效應(yīng)。而靜脈注射給藥的藥物直接進入體循環(huán)，肺部給藥、經(jīng)皮給藥均通過給藥部位吸收入血，三者均不通過肝門靜脈，因此無肝首過效應(yīng)。靜脈注射藥物直接注入血管內(nèi)，因此無吸收過程，其他三者均需經(jīng)給藥部分吸收入血。經(jīng)皮制劑可控制藥物釋放，使血藥濃度平穩(wěn)并能較長時間保持在有效濃度范圍之內(nèi)，具有長效作用。肺部給藥起效迅速，可相當(dāng)于靜脈注射。

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