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2024執(zhí)業(yè)藥師真題及答案 ※ 萬題庫估分 ※ 微信對答案
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21.【題干】采用高效液相色譜法(HPLC)通過比較含量測定項(xiàng)下記錄的色譜圖,鑒別藥物的依據(jù)是( )。
【選項(xiàng)】
A.色譜峰的峰高
B.色譜峰的峰面積
C.色譜峰的拖尾因子
D.色譜峰的保留時(shí)間
E.色譜峰的分離度
【答案】D
【解析】采用高效液相色譜法(HPLC)通過比較含量測定項(xiàng)下記錄的色譜圖,鑒別藥物的依據(jù)是色譜峰的保留時(shí)間。
22.【題干】變態(tài)反應(yīng)IV是什么反應(yīng)( )。
【選項(xiàng)】
A.溶細(xì)胞型反應(yīng)
B.IgE介導(dǎo)的速發(fā)性變態(tài)反應(yīng)
C.細(xì)胞免疫介導(dǎo)的炎癥
D.免疫復(fù)合物型
E.血管炎性
【答案】C
【解析】IV型變態(tài)反應(yīng):細(xì)胞免疫介導(dǎo)的炎癥,沒有抗體和補(bǔ)體參與,需預(yù)先與藥物接觸及T細(xì)胞敏感化,故發(fā)生較為緩慢,又稱為遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)。IV型變態(tài)反應(yīng)的檢驗(yàn)可用促有絲分裂原或結(jié)核菌素檢測T細(xì)胞的敏感狀態(tài);也可用抗原檢測機(jī)體的特異性致敏狀態(tài);還可檢測細(xì)胞因子或者皮膚試驗(yàn)。
23.【題干】喹諾酮類藥物司帕沙星[化學(xué)結(jié)構(gòu)如下]對金黃色葡萄球菌的抑制活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍,產(chǎn)生這種差異的原因是( )。
【選項(xiàng)】
A.司帕沙星5位的氨基通過共軛效應(yīng)增加4位羰基原子的電荷密度產(chǎn)生的影響
B.司帕沙星3位的羧基易脫羧增強(qiáng)藥物抗菌作用
C.司帕沙星1位的環(huán)丙烷在體內(nèi)易通過代謝開環(huán)增強(qiáng)藥物抗菌作用
D.司帕沙星8位的氟原子通過誘導(dǎo)效應(yīng)降低電荷密度產(chǎn)生的影響
E.司帕沙星7位的二甲基哌嗪通過空間位阻增強(qiáng)藥物抗菌作用
【答案】A
【解析】喹諾酮類藥物司帕沙星,其對金黃色葡萄球菌的抑制活性比類似物環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍。分析原因是由于5位氨基是給電子基團(tuán),通過共軛效應(yīng)增加了4位羰基氧上的電荷密度,使司帕沙星與DNA螺旋酶的結(jié)合作用增強(qiáng)而增加了對酶的抑制作用。
24.【題干】表面活性劑是藥物制劑常添加的一類輔料,需要重點(diǎn)關(guān)注其安全性。關(guān)于表面活性劑導(dǎo)致溶血作用強(qiáng)弱比較的說法,正確的是( )。
【選項(xiàng)】
A.聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80
B.聚氧乙烯烷基醚>吐溫60>吐溫40>吐溫20>溫80
C.聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫80>吐溫6>吐溫40>吐溫20
D.聚氧乙烯烷基醚>吐溫60>吐溫20>吐溫40>吐溫80
E.聚氧乙烯芳基酵>吐溫20>吐溫40>吐溫80>吐溫60
【答案】A
【解析】非離子型表面活性劑的溶血作用較輕微,聚山梨酯類的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性劑更小。溶血作用的順序?yàn)椋壕垩跻蚁┩榛?gt;聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。
25.【題干】某些藥物通過N-乙酰基轉(zhuǎn)移酶進(jìn)行乙;x,包括快代謝型和慢代謝型。乙;x型者服用后可引起紅斑狼瘡的藥物是( )。
【選項(xiàng)】
A.氨苯砜
B.磺胺二甲嘧啶
C.異煙肼
D.伯氨喹
E.普魯卡因胺
【答案】E
【解析】通過N-乙;D(zhuǎn)移酶進(jìn)行乙酰化代謝的藥物還包括磺胺二甲嘧啶、苯乙肼、普魯卡因胺、甲基硫氧嘧啶、肼苯噠嗪、氨苯砜等,對這些藥物慢代謝者,在服用肼苯噠嗪和普魯卡因胺時(shí)可引起紅斑狼瘡,苯乙肼可引起鎮(zhèn)靜和惡心;快代謝者由于毒性代謝產(chǎn)物乙酰肼屈嗪在體內(nèi)積聚,更易發(fā)生肝臟毒性。
26.【題干】青蒿素是我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的抗瘧藥物,關(guān)于青蒿素及其衍生物的說法,錯(cuò)誤的是( )。
【選項(xiàng)】
A.青蒿琥酯是雙氫青蒿素與丁二酸成單酯得到的藥物
B.青蒿素是從菊科植物黃花蒿中提取分離得的倍半萜內(nèi)酯藥物
C.對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有高度的殺滅作用
D.雙氫青蒿素是將青蒿素分子C10位羰基還原后,得到單一構(gòu)型
E.蒿甲醚是雙氫青蒿素甲基化得到的藥物
【答案】D
【解析】雙氫青蒿素是將青蒿素分子C10位羰基還原后得到的,但是具有手性碳,具有對映異構(gòu)體。
27.【題干】因干擾心肌細(xì)胞K+通道,引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,導(dǎo)致藥源性心律失常而撤出市場的藥物是( )。
【選項(xiàng)】
A.特非那定
B.喹那普利
C.奈法唑酮
D.奧氮平
E.雙氯芬酸
【答案】A
【解析】抗過敏藥物特非那定、阿司咪唑因干擾心肌細(xì)胞K+通道,引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,導(dǎo)致藥源性心律失常,被美國FDA從市場撤回,并建議修改這類藥物的說明書,引起關(guān)注。
28.【題干】關(guān)于硝酸酯類藥物的說法錯(cuò)誤的是( )。
【選項(xiàng)】
A.2-單硝酸異山梨酯的作用時(shí)間長于5-單硝酸異山梨酯
B.單硝酸異山梨酯的極性大于硝酸異山梨酯,進(jìn)入中樞系統(tǒng)相對較少
C.該類藥物的基本結(jié)構(gòu)是由醇或多元醇與硝酸或亞硝酸成酯
D.該類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是吸收快、起效快
E.該類藥物的作用機(jī)制是在體內(nèi)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化生成
【答案】A
【解析】硝酸異山梨酯進(jìn)入人體后很快被代謝為2-單硝酸異山梨酯和5-硝酸異山梨酯,兩者均具有抗心絞痛活性,但t1/2分別為1.8~2小時(shí)和5~7.6小時(shí)。舌下含化2.5~5mg,Tmax為6分鐘,t1/2為45分鐘,有效作用時(shí)間持續(xù)10~60分鐘。由于5-硝酸異山梨酯的半衰期長,加之硝酸異山梨酯為二硝酸酯脂溶性大,易透過血-腦屏障,有頭痛的不良反應(yīng),現(xiàn)將5-單硝酸異山梨酯開發(fā)為臨床用藥,名為單硝酸異山梨酯,本藥水溶性增大,副作用降低。
29.【題干】給藥劑量相同、劑型不同時(shí),絕對生物利用度的計(jì)算公式是( )。
【選項(xiàng)】
A.AUC口服片劑/AUC靜脈注射液*100%
B.AUC囗服溶液/AUC口服膠囊*100%
C.AUC口服片劑/AUC口服膠囊*100%
D.AUC肌內(nèi)注射液/AUC口服片劑*100%
E.AUC口服片劑/AUC肌內(nèi)注射液*100%
【答案】A
【解析】給藥劑量相同、劑型不同時(shí),絕對生物利用度的計(jì)算公式是AUC口服片劑/AUC靜脈注射液*100%。
30.【題干】將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體以增加脂質(zhì)分散面積,所獲得的脂質(zhì)體是( )。
【選項(xiàng)】
A.長循環(huán)脂質(zhì)體
B.免疫脂質(zhì)體
C.PH敏感脂質(zhì)體
D.熱敏脂質(zhì)體
E.前體脂質(zhì)體
【答案】E
【解析】前體脂質(zhì)體:將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(增加脂質(zhì)分散面積)制成前體脂質(zhì)體,遇水時(shí)脂質(zhì)溶脹,載體溶解形成多層脂質(zhì)體,其中載體的大小直接影響脂質(zhì)體的大小和均勻性。前體脂質(zhì)體可預(yù)防脂質(zhì)體之間相互聚集,且更適合包封脂溶性藥物。
31.【題干】腎臟是人體最主要的排泄器官也是藥物毒性的重要靶器官,多種抗菌藥物均可引起腎毒性。通常不會升起腎毒性的抗菌藥是( )。
【選項(xiàng)】
A.兩性霉素B
B.萬古霉素
C.青霉素G
D.鏈霉素
E.磺胺嘧啶
【答案】C
【解析】常見引起腎臟毒性作用的藥物有非甾體抗炎藥,抗菌藥物如氨基糖苷類、頭孢菌素類、兩性霉素B、萬古霉素、磺胺類等,抗腫瘤藥甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶等,免疫抑制藥環(huán)孢素以及含馬兜鈴酸的中藥等。不包括青霉素G。
32.【題干】西格列汀體內(nèi)消除幾乎沒有生物轉(zhuǎn)化過程對于腎功能正;颊遊肌酐清除率為120ml/min]給藥劑量為每日100mg,對于重度腎功能不全患者[肌酐清除率為30ml/min]的每日給藥劑量是( )。
【選項(xiàng)】
A.50mg
B.100mg
C.30mg
D.25mg
E.400mg
【答案】D
【解析】給藥劑量與肌酐清除率成正比,[肌酐清除率為120ml/min]給藥劑量為每日100mg,則對于重度腎功能不全患者[肌酐清除率為30ml/min]的每日給藥劑量是25mg。
33.【題干】重金屬汞中毒時(shí),臨床上可用二巰基丙醇作為解毒劑。二巰基丙醇解毒的機(jī)制是( )。
【選項(xiàng)】
A.與金屬汞離子形成離子-偶極相互作用復(fù)臺物,產(chǎn)生解毒作用
B.與金屬汞離子形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物,產(chǎn)生解毒作用
C.與金屬汞離子形成金屬離子絡(luò)合物,產(chǎn)生解毒作用
D.與金屬汞離子形成離子鍵結(jié)合物,產(chǎn)生解毒作用
E.與金屬汞離子形成氫鍵復(fù)合物,產(chǎn)生解毒作用
【答案】C
【解析】二巰基丙醇解毒的機(jī)制是與金屬汞離子形成金屬離子絡(luò)合物,產(chǎn)生解毒作用。
34.【題干】阿霉素心臟毒性較大,制成脂質(zhì)體制劑后心臟毒性顯著降低,其原因是( )。
【選項(xiàng)】
A.制成脂質(zhì)體后,阿霉素主要分布于肺部,心臟蓄積不降
B.構(gòu)成脂質(zhì)體的磷脂組分對心臟具有保護(hù)作用
C.制成脂質(zhì)體后,阿霉素迅速從血液循環(huán)中清除,心臟蓄積下降
D.制成脂質(zhì)體后,阿霉素在體內(nèi)的分布改變,心臟蓄積下降
E.制成脂質(zhì)體后,阿霉素更易于分布到脂肪組織,心臟蓄積下降
【答案】D
【解析】阿霉素制成脂質(zhì)體后,阿霉素在體內(nèi)的分布改變,心臟蓄積下降。
35.【題干】靜脈注射某一室模型藥物,消除75%時(shí)所經(jīng)歷的半衰期個(gè)數(shù)是( )。
【選項(xiàng)】
A.0.25
B.2
C.3
D.1.5
E.0.75
【答案】B
【解析】靜脈注射某一室模型藥物,消除75%時(shí)所經(jīng)歷的半衰期個(gè)數(shù)是2。
36.【題干】芳基烷酸類藥物結(jié)構(gòu)中羧基是必須藥效團(tuán)。結(jié)構(gòu)中不含羧基,但在體內(nèi)可以代謝產(chǎn)生羧基發(fā)揮作用的藥物是( )。
【選項(xiàng)】
A.氟比洛芬
B.萘丁美酮
C.酮洛芬
D.萘普生
E.洛索洛芬
【答案】B
【解析】萘丁美酮為非酸性的前體藥物,其本身無環(huán)氧化酶抑制活性。小腸吸收后,經(jīng)肝臟首關(guān)代謝為活性代謝物,即原藥6-甲氧基-2-萘乙酸起作用。
37.【題干】關(guān)于1,4-二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑[結(jié)構(gòu)通式如下]構(gòu)效關(guān)系及應(yīng)用的說法,錯(cuò)誤的是( )。
【選項(xiàng)】
A.1,4-二氫吡啶環(huán)是必需基團(tuán),N1上取代后活性明顯降低或消失
B.3,5位酯基為活性必需基團(tuán),當(dāng)羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時(shí),會導(dǎo)致藥物在體的分布和代謝速度均有較大的區(qū)別
C.該類藥物遇光極不穩(wěn)定,分子內(nèi)部易發(fā)生歧化反應(yīng),產(chǎn)生硝基苯吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物
D.該類藥物與柚子汁一起服用,會產(chǎn)生藥物-食物相互作用,導(dǎo)致體內(nèi)藥物濃度增加
E.當(dāng)3,5位酯基不同時(shí),會產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體,但光學(xué)異構(gòu)體之間無活性差異
【答案】E
【解析】1,4-二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑當(dāng)3,5位酯基不同時(shí),會產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體,且光學(xué)異構(gòu)體之間往往有活性差異。
38.【題干】可同時(shí)在藥物時(shí)-效曲線和時(shí)-量曲線中定義的指標(biāo)是( )。
【選項(xiàng)】
A.峰濃度
B.最小有效濃度
C.最大效應(yīng)
D.半數(shù)有效量
E.療效維持時(shí)間
【答案】E
【解析】可同時(shí)在藥物時(shí)-效曲線和時(shí)-量曲線中定義的指標(biāo)是療效維持時(shí)間。
39.【題干】結(jié)構(gòu)中含有對氨基醚結(jié)構(gòu),在體內(nèi)可被代謝生成亞胺醒式結(jié)構(gòu)化合物,與自質(zhì)發(fā)生不可逆結(jié)合,導(dǎo)致發(fā)生特質(zhì)性硬化性腹膜炎而被撤市的藥物是( )。
【選項(xiàng)】
A.曲格列酮
B.美洛昔康
C.普拉洛爾
D.吉非替尼
E.卡托普利
【答案】C
【解析】β受體拮抗藥普拉洛爾(Practolol)在體內(nèi)的代謝活化首先發(fā)生O-去烷基化生成化合物(對乙酰氨基酚),繼之氧化生成亞胺-醌式結(jié)構(gòu)化合物,該代謝活化產(chǎn)物可與蛋白發(fā)生不可逆結(jié)合生成產(chǎn)物,后者可導(dǎo)致臨床上發(fā)生特質(zhì)性硬化性腹膜炎,普拉洛爾由此而被撤出市場。
40.【題干】因不易被體內(nèi)的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶[COMT]破壞,故口服有效且作用持續(xù)時(shí)間較長的β受體激動(dòng)藥是( )。
【選項(xiàng)】
A.腎上腺素(結(jié)構(gòu)式)
B.甲腎上腺素(結(jié)構(gòu)式)
C.異丙腎上腺素(結(jié)構(gòu)式)
D.多巴胺(結(jié)構(gòu)式)
E.特布他林(結(jié)構(gòu)式)
【答案】E
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