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2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》考點(diǎn)復(fù)習(xí)(15)

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巴比妥類(lèi)中樞抑制作用

  巴比妥類(lèi)是普遍性中樞抑制藥。隨劑量由小到大,相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時(shí)則可抑制呼吸,甚至致死。

  巴比妥類(lèi)在非麻醉劑量時(shí)主要抑制多突觸反應(yīng),減弱易化,增強(qiáng)抑制。此作用主要見(jiàn)于GABA能神經(jīng)傳遞的突觸。它增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl-內(nèi)流,減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極。但與苯二氮平類(lèi)不同,巴比妥類(lèi)是通過(guò)延長(zhǎng)氯通道開(kāi)放時(shí)間而增加Cl-內(nèi)流,引起超極化。較高濃度時(shí),則抑制Ca2+依賴(lài)性動(dòng)作電位,抑制Ca2+依賴(lài)性遞質(zhì)釋放,并且呈現(xiàn)擬GABA作用,即在無(wú)GABA時(shí)也能直接增加Cl-內(nèi)流。

  此類(lèi)藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時(shí)才顯示抗焦慮作用。由于本類(lèi)藥物的安全性遠(yuǎn)不及苯二氮平類(lèi),且較易發(fā)生依賴(lài)性,因此,目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài);硫噴妥偶而用于小手術(shù)或內(nèi)窺鏡檢查時(shí)作靜脈麻醉。

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