2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》考點復習(18)

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強心苷類構(gòu)效關(guān)系

　　強心苷是一類具有正性肌力作用的苷類化合物，分為兩級。植物中的是天然的一級苷，如毛花苷丙(西地蘭)，我國含強心苷的植物資源豐富，8個科30余種植物分布在全國各地，如夾竹桃科的夾竹桃、羅布麻等。提取過程中經(jīng)水解得到的是二級苷，如地高辛、洋地黃苷、鈴蘭毒苷等。

　　強心苷由糖和苷元結(jié)合而成。苷元是由一個甾核和一個不飽和內(nèi)酯環(huán)結(jié)合而成，是藥物發(fā)揮正性肌力作用的基本結(jié)構(gòu)。糖的種類除葡萄糖外，都是稀有糖，如洋地黃毒糖，糖是正性肌力的輔助成分，能增加苷元的水溶性，延長苷元的作用時間。糖的數(shù)量也影響苷元作用，一般三糖苷作用最強。各種強心苷的作用性質(zhì)基本相同，只是化學結(jié)構(gòu)上某些取代基團不同​，故作用有強弱、快慢、久暫之分。作用強度與作用持續(xù)時間重要取決于經(jīng)過醚橋與甾核C3連接的1-4個分子的糖，如果改變糖的連接位置，則強心苷作用強度減弱，持續(xù)時間縮短。強心苷與腎上腺皮質(zhì)激素都有甾核，但它們的甾核結(jié)構(gòu)各異。強心苷甾核上有三個重要取代基，即強心苷發(fā)揮正性肌力作用所必須的結(jié)構(gòu)：①C3位上的β羥基;②C14的β構(gòu)型的羥基且羥基的多少與藥物的極性有關(guān)，③C17必須是不飽和的內(nèi)酯環(huán)，如為飽和內(nèi)酯環(huán)或開環(huán)結(jié)構(gòu)則失去正性肌力作用。

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