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2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》考點(diǎn)特訓(xùn)(22)

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乙酰膽堿酯酶抑制劑介紹

  大腦皮質(zhì)膽堿能神經(jīng)元的變性使中樞乙酰膽堿的釋放明顯降低是阿爾茨海默病患者認(rèn)知減退的重要原因,因此中樞膽堿能替代療法(包括膽堿酯酶抑制劑和M受體激動(dòng)劑)順理成章地成為阿爾茨海默病治療的主導(dǎo)。乙酰膽堿酯酶抑制劑可以提高腦內(nèi)乙酰膽堿的水平,對(duì)老年癡呆患者進(jìn)行治療有一定的效果。

  鹽酸多奈哌齊為白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭;熔融時(shí)同時(shí)分解,為1997年上市的治療AD新藥。鹽酸多奈哌齊是哌啶衍生物,為強(qiáng)效可逆性非競(jìng)爭(zhēng)性乙酰膽堿酯酶抑制劑。與第一代乙酰膽堿酯酶抑制劑他克林相比,對(duì)中樞乙酰膽堿酯酶有更高的選擇性和專一性。

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