2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習資料(11)

巴比妥類藥物介紹

　　巴比妥類藥物為取代的丙二酰脲類化合物，其母體結構為嘧啶三酮。分子中的內酰亞胺結構能夠互變?yōu)橄┐际蕉嗜跛嵝�，pKa為7.4，溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸還弱，所以苯巴比妥鈉的水溶液吸收空氣中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥類化合物分子結構中2個亞氨基上的氫被全部取代，則化合物失去中樞抑制作用，其中1個氫被取代仍保留生物活性。

　　巴比妥類藥物屬非特異性結構類型藥物，其作用的強弱、快慢和作用時間的長短主要取決于藥物的理化性質及體內代謝是否穩(wěn)定。

　　巴比妥類藥物的酸性對藥效很重要，因為藥物通常以分子形式吸收而以離子形式作用與受體，因而要求有適當?shù)慕怆x度。在生理pH7.4的條件下，巴比妥類藥物在體內的解離程度不同，透過細胞膜和通過血腦屏障進入腦內的藥物量也有差異，表現(xiàn)在鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理條件下99%以上是離子狀態(tài)，幾乎不能透過細胞膜和血腦屏障，進入腦內的藥量極微，故無鎮(zhèn)靜催眠作用​。

　　藥物作用時間的長短與藥物在體內的代謝穩(wěn)定性有關，容易代謝則藥物作用時間短，反之則長。5位取代基的氧化是巴比妥類藥物代謝的主要途徑。當5為取代基為飽和直鏈烴或芳烴時，由于不易被氧化代謝，因而作用時間長。而當5位取代基為支鏈烴或不飽和烴時，氧化代謝迅速，主要以代謝產物形式排除體外，所以鎮(zhèn)靜催眠作用時間短。

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