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局麻藥的構(gòu)效關(guān)系是什么?
由臨床應(yīng)用的大部分局麻藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分(I)、中間聯(lián)接部分(II)和親水性部分(III)三部分構(gòu)成。
(1) 親脂性部分(I)這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用zui強(qiáng)，是局部麻醉藥的必要部分。
當(dāng)酯類藥物苯環(huán)的鄰位或?qū)ξ灰虢o電子基團(tuán)，如氨基，烷基等，藥效增強(qiáng)。(供電基通過共振和誘導(dǎo)效應(yīng)使羰基極性增強(qiáng)，麻醉作用也增強(qiáng))，反之，引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時(shí)間延長(zhǎng)的作用。苯環(huán)對(duì)位以烷氧基取代時(shí)，局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時(shí)，只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強(qiáng)。
(2) 中間聯(lián)接部分(II)這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。
羰基部分與麻醉藥持效時(shí)間及作用強(qiáng)度有關(guān)。當(dāng)羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時(shí)，作用時(shí)間為：酮>酰胺>硫代酯>酯，即隨著化合物在體內(nèi)被水解程度的增加，其穩(wěn)定性降低從而作用時(shí)間變短。但其麻醉作用的強(qiáng)度順序?yàn)椋毫虼?gt;酯>酮>酰胺
烷基部分碳原子數(shù)以2——3個(gè)為好，當(dāng)為3個(gè)碳原子時(shí)麻醉作用zui強(qiáng)。當(dāng)酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時(shí)，由于位阻使酯鍵較難水解，麻醉作用增強(qiáng)，但毒性也增大。
(3) 親水性部分(III) 這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。 仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3——5時(shí)作用zui強(qiáng)，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用最強(qiáng)。
咖啡因的作用及用途
1、小劑量(50—200mg)可使睡意消失，疲勞減輕，精神振奮，思維敏捷;較大劑量可直接興奮延腦呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞，使呼吸加快加深，血壓升高;中毒劑量可興奮脊髓。還可舒張支氣管平滑肌、利尿及刺激胃腸分泌�？Х纫虻闹袠信d奮及舒張支氣管平滑肌的作用可能與其阻斷腺苷受體有關(guān)。
2、主要用于對(duì)抗中樞抑制狀態(tài)，也可配伍治療某些偏頭痛。
3、用量過大可致驚厥。吡拉西坦(腦復(fù)康，piracetam)能促進(jìn)大腦皮層細(xì)胞代謝，提高腦組織對(duì)葡萄糖的利用率，用于各種原因所致的腦損傷。哌醋甲酯(利他林，methylphenidate)及匹莫林(pemoline)臨床可用于輕度抑郁及小兒遺尿鄭、兒童多動(dòng)癥等;甲氯芬酯(氯酯醒，meclofenoxate)能促進(jìn)腦細(xì)胞代謝，增加糖類的利用，對(duì)中樞抑制狀態(tài)的患者有興奮作用。
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