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藥物與生物大分子的結(jié)合形式
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鍵合類型 |
舉例 | |
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共價(jià)鍵（不可逆） |
烷化劑類抗腫瘤藥、β內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬?/P> | |
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非共價(jià)鍵（可逆） |
離子型 |
去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后，與β2腎上腺素受體形成離子鍵作用；擬膽堿藥物氯貝膽堿通過(guò)與M膽堿受體相結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用 |
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氫鍵（最常見(jiàn)的非共價(jià)鍵形式） |
磺酰胺類利尿藥通過(guò)氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合；水楊酸甲酯形成分子內(nèi)氫鍵治療肌肉疼痛 | |
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離子-偶極和偶極-偶極 |
羰基化合物乙酰膽堿和受體的作用 | |
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電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 |
抗瘧藥氯喹與瘧原蟲(chóng)的DNA堿基對(duì)之間的作用 | |
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疏水性相互作用 |
藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用 | |
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范德華力 |
非極性分子中的暫時(shí)不對(duì)稱電荷分布 | |
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金屬離子絡(luò)合物 |
抗腫瘤藥：鉑金屬絡(luò)合物； | |
歷年考題舉例：
以共價(jià)鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥是
A.尼群地平
B.乙酰膽堿
C.氯喹
D.環(huán)磷酰胺
E.普魯卡因
【答案】D
【解析】藥物與靶標(biāo)產(chǎn)生共價(jià)鍵鍵合的藥物主要有烷化劑類抗腫瘤藥物、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)⑼此幬锏取?/P>
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