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2020執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點(diǎn)及歷年考題:藥物的酸堿性等對(duì)藥效的影響

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  藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響

  有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,體內(nèi)不同部位pH不同,影響藥物的解離,解離型和非解離型藥物的比例關(guān)系如下:

   2020執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點(diǎn)及歷年考題:藥物的酸堿性等對(duì)藥效的影響

  舉例:對(duì)于酸性藥物,pKa>pH,非解離型(分子型)比例高;pKa=pH,解離型和未解離型各占一半。給出pH和pKa值,應(yīng)用上述公式計(jì)算解離型和非解離型藥物濃度的比值。

  藥物的吸收情況

分類

吸收特點(diǎn)

舉例

弱酸性藥物

胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收

水楊酸、巴比妥類

弱堿性藥物

胃液中(pH低)呈解離型,難吸收

奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮

腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收

堿性極弱藥物

胃中解離少,易吸收

咖啡因和茶堿

強(qiáng)堿性藥物

胃腸中多離子化,吸收差

胍乙啶

完全離子化

胃腸中多離子化,吸收差

季銨、磺酸

  記憶口訣:酸酸堿堿促吸收,酸堿尖酸促排泄。

  歷年考題舉例:

  藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據(jù)上述信息,在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是

  A.在胃液中幾乎不解離,分子型和離子型的比例約為100:1,在胃中易吸收

  B.在胃液中不易解離,分子型和離子型的比例約為1:1,在胃中不易吸收

  C.在胃液中易解離,分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收

  D.在胃液中幾乎全部呈解離型,分子型和離子型的比例約為1:100,在胃中不易吸收

  E.在胃液中幾乎全部不易解離,分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收

2020執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點(diǎn)及歷年考題:藥物的酸堿性等對(duì)藥效的影響

 

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