2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》練習(xí)題(17)

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　　1[.單選題]藥物通過血液循環(huán)向組織轉(zhuǎn)移過程中相關(guān)的因素是

　　A.給藥時間

　　B.血漿蛋白結(jié)合

　　C.溶解度

　　D.給藥途徑

　　E.制劑類型

　　[答案]B

　　[解析]藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后，不能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運，不能由腎小球濾過，也不能經(jīng)肝臟代謝。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉(zhuǎn)運，并在作用部位發(fā)揮藥理作用。藥物向組織轉(zhuǎn)運主要決定于血液中游離型藥物的濃度，以及藥物和組織結(jié)合的程度。

　　2[.單選題]藥物排泄的主要器官是

　　A.腎臟

　　B.肺

　　C.膽

　　D.汗腺

　　E.脾臟

　　[答案]A

　　[解析]此題考查藥物的排泄，藥物及其代謝產(chǎn)物可以通過腎臟、膽汁、消化道、呼吸系統(tǒng)、汗腺、唾液腺、乳汁、淚腺等途徑排泄。一般藥物在體內(nèi)大部分經(jīng)代謝形成代謝產(chǎn)物通過腎臟由尿排出，也有的藥物以原型藥物通過腎臟清除。有些藥物可部分地通過膽汁進(jìn)入腸道，隨糞便排出。腎臟是人體排泄藥物及其代謝物的最重要器官。故本題選A。

　　3[.單選題]蛋白結(jié)合的敘述正確的是

　　A.蛋白結(jié)合率越高，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)

　　B.藥物與蛋白結(jié)合是不可逆的，有飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象

　　C.藥物與蛋白結(jié)合后，可促進(jìn)透過血一腦屏障

　　D.蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)

　　E.藥物與蛋白結(jié)合是可逆的，無飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象

　　[答案]A

　　[解析]此題考查藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力，許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內(nèi)大分子物質(zhì)結(jié)合，生成藥物-大分子復(fù)合物。血液中的藥物一部分呈非結(jié)合的游離型存在，一部分與血漿蛋白成為結(jié)合型藥物。藥物與血漿蛋白結(jié)合是可逆過程，有飽和現(xiàn)象，游離型和結(jié)合型之間存在著動態(tài)平衡關(guān)系。血漿藥物濃度通常指血漿中的藥物總濃度，即包括游離藥物與結(jié)合藥物，但藥物的療效取決于其游離型濃度。藥物與血漿蛋白可逆性結(jié)合，是藥物在血漿中的一種貯存形式，能降低藥物的分布與消除速度，使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時間。毒副作用較大的藥物與血漿蛋白結(jié)合可起到減毒和保護機體的作用。

　　4[.單選題]藥物在腦內(nèi)的分布說法不正確的是

　　A.血液與腦組織之間存在屏障，稱為血一腦屏障

　　B.血一腦屏障使腦組織有穩(wěn)定的內(nèi)部環(huán)境

　　C.藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素

　　D.腦內(nèi)的藥物能直接從腦內(nèi)排出體外

　　E.藥物從腦脊液向血液中排出，主要通過蛛網(wǎng)膜絨毛濾過方式進(jìn)行

　　[答案]D

　　[解析]本題考查腦內(nèi)分布。血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血一腦屏障;其作用在于保護中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有穩(wěn)定的化學(xué)環(huán)境。藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素，藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運，取決于在pH7.4時的分配系數(shù)大小，而分配系數(shù)又受解離度影響。腦內(nèi)的藥物不能直接從腦內(nèi)排出體外，須先從中樞神經(jīng)系統(tǒng)向血液排出，才能通過體循環(huán)排出至體外。藥物從腦脊液向血液中排出，主要通過蛛網(wǎng)膜絨毛濾過方式進(jìn)行。故本題答案應(yīng)選D。

　　5[.單選題]關(guān)于藥物的組織分布，下列敘述正確的是

　　A.一般藥物與組織結(jié)合是不可逆的

　　B.親脂性藥物易在脂肪組織蓄積，會造成藥物消除加快

　　C.當(dāng)藥物對某些組織具有特殊親和性時，該組織往往起到藥物貯庫的作用

　　D.對于一些血漿蛋白結(jié)合率低的藥物，另一藥物的競爭結(jié)合作用將使藥效大大增強或發(fā)生不良反應(yīng)

　　E.藥物制成制劑后，其在體內(nèi)的分布完全與原藥相同

　　[答案]C

　　[解析]此題考查藥物與組織的親和力，藥物的脂溶性、分子量、解離度以及與蛋白質(zhì)結(jié)合能力等理化性質(zhì)顯著影響藥物的體內(nèi)分布。藥物分布是可逆的過程，當(dāng)藥物對某些組織有很強的親和性時，藥物從該組織中返回血液循環(huán)的速度比進(jìn)入該組織的速度慢，連續(xù)應(yīng)用時該組織中的藥物濃度逐漸升高，這種現(xiàn)象稱為蓄積。親脂性藥物容易從水性血漿環(huán)境中分布進(jìn)入脂肪組織。脂肪組織中血液流量小，藥物蓄積也較慢，藥物在脂肪組織中產(chǎn)生蓄積后，其移出速度也非常慢。當(dāng)藥物已從血液中消除，組織中的藥物仍可滯留很長時間。故本題選C。

　　6[.單選題]藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點，正確的是

　　A.是不可逆的

　　B.促進(jìn)藥物排泄

　　C.是飽和和可逆的

　　D.加速藥物在體內(nèi)的分布

　　E.無飽和性和置換現(xiàn)象

　　[答案]C

　　[解析]本題考查藥物分布：藥物與血漿蛋白結(jié)合是可逆過程，有飽和現(xiàn)象，游離型和結(jié)合型之間存在著動態(tài)平衡關(guān)系。

　　7[.單選題]藥物與血漿蛋白結(jié)合后，藥物

　　A.代謝加快

　　B.轉(zhuǎn)運加快

　　C.排泄加快

　　D.作用增強

　　E.暫時失去藥理活性

　　[答案]E

　　[解析]本題考查藥物的分布，藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后，不能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運，不能由腎小球濾過，也不能經(jīng)肝臟代謝。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉(zhuǎn)運，并在作用部位發(fā)揮藥理作用。

　　8[.單選題]硫噴妥麻醉作用迅速的主要原因是

　　A.體內(nèi)再分布

　　B.吸收不良

　　C.對脂肪組織親和力大

　　D.腎排泄慢

　　E.血漿蛋白結(jié)合率低

　　[答案]C

　　[解析]本題考查藥物的分布，藥物的脂溶性、分子量、解離度以及與蛋白質(zhì)結(jié)合能力等理化性質(zhì)顯著影響藥物的體內(nèi)分布。親脂性藥物容易從水性血漿環(huán)境中分布進(jìn)入脂肪組織。脂肪組織中血液流量小，藥物蓄積也較慢，藥物在脂肪組織中產(chǎn)生蓄積后，其移出速度也非常慢。當(dāng)藥物已從血液中消除，組織中的藥物仍可滯留很長時間。藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)微小的不同，可能引起分布的差異。如巴比妥類藥物硫噴妥與戊巴比妥相比，前者僅在2位碳原子上以硫原子取代氧原子，但對脂肪組織的親和力有明顯的差異。硫噴妥對脂肪組織親和力大，易于透過血-腦屏障，麻醉作用迅速，但又能很快轉(zhuǎn)入脂肪組織，為超短效的巴比妥類藥物，而戊巴比妥為中效巴比妥類藥物。

　　9[.單選題]西咪替丁與硝苯地平合用，可以影響硝苯地平的代謝，使硝苯地平

　　A.代謝速度不變

　　B.代謝速度減慢

　　C.代謝速度加快

　　D.代謝速度先加快后減慢

　　E.代謝速度先減慢后加快

　　[答案]B

　　[解析]這一題考查的是影響藥物代謝中酶的誘導(dǎo)和抑制作用。西咪替丁屬于酶的抑制藥物，能抑制肝藥酶活性，減慢其他藥物的代謝速率稱酶抑制。具有酶抑制作用的物質(zhì)叫酶抑制劑，酶抑制劑可使合用的其他藥物代謝減慢，血藥濃度提高，藥理作用增強，有可能出現(xiàn)不良反應(yīng)。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項，回答10-11題

　　A.腸-肝循環(huán)

　　B.血-腦屏障

　　C.胎盤屏障

　　D.首過效應(yīng)

　　E.膽汁排泄

　　10[.單選題]腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為

　　[答案]B

　　[解析]本題考查藥物分布。首過效應(yīng)：藥物尚未吸收進(jìn)入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。胎盤屏障：在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著的屏障。血-腦屏障：血液與腦組織之間存在的屏障，腦組織對外來物質(zhì)有選擇的攝取能力稱為血-腦屏障。腸-肝循環(huán)：是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。膽汁排泄：膽汁是由肝細(xì)胞不斷生成的，生成后由肝管流出，經(jīng)總膽管流至十二指腸，或由肝管轉(zhuǎn)運入膽囊管而貯存于膽囊，當(dāng)消化時再由膽囊排出至十二指腸上部。

　　11[.單選題]在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著

　　[答案]C

　　[解析]本題考查藥物分布。首過效應(yīng)：藥物尚未吸收進(jìn)入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。胎盤屏障：在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著的屏障。血-腦屏障：血液與腦組織之間存在的屏障，腦組織對外來物質(zhì)有選擇的攝取能力稱為血-腦屏障。腸-肝循環(huán)：是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。膽汁排泄：膽汁是由肝細(xì)胞不斷生成的，生成后由肝管流出，經(jīng)總膽管流至十二指腸，或由肝管轉(zhuǎn)運入膽囊管而貯存于膽囊，當(dāng)消化時再由膽囊排出至十二指腸上部。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項，回答12-14題A.表觀分布容積B.腸-肝循環(huán)C.生物半衰期D.生物利用度E.首過效應(yīng)

　　12[.單選題]藥物隨膽汁進(jìn)入小腸后被小腸重新吸收的現(xiàn)象稱為

　　[答案]B

　　[解析]此題考查腸-肝循環(huán)的定義。腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。

　　13[.單選題]服用藥物后主藥到達(dá)體循環(huán)的相對數(shù)量和相對速度稱為

　　[答案]D

　　[解析]此題考查生物利用度的定義。生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。它強調(diào)反映藥物活性成分到達(dá)體循環(huán)的相對量和速度，是新藥研究過程中選擇合適給藥途徑和確定用藥方案的重要依據(jù)之一。

　　14[.單選題]體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間稱為

　　[答案]C

　　[解析]此題考查的是生物半衰期的定義。生物半衰期指體內(nèi)藥量或血藥濃度降低一半所需要的時間，常以t1/2表示，單位是“時間”，如min、h等。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項，回答15-15題。

　　A.小腸

　　B.胃

　　C.肝臟

　　D.腎臟

　　E.膽汁

　　15[.單選題]藥物代謝的主要部位是

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查藥物的吸收、代謝與排泄。吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程，口服給藥的吸收部位是胃腸道，胃腸道由胃、小腸和大腸三部分構(gòu)成。一些弱酸性藥物可在胃中吸收，小腸是藥物、食物等吸收的主要部位，大腸對藥物的吸收不起主要作用;藥物代謝主要部位是肝臟，其他部位有血漿、體液或腸道等;腎是藥物排泄的主要器官，其次是膽汁排泄，還可經(jīng)乳汁、唾液、呼吸、汗腺等排泄。

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