2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習(xí)題及答案（3）

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　　1[.單選題]在分子中引入可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性的基團(tuán)是

　　A.鹵素

　　B.羥基

　　C.硫醚

　　D.酰胺基

　　E.烷基

　　[答案]B

　　[解析]羥基和巰基藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，改變生物活性。在脂肪鏈上引入羥基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳環(huán)上的羥基，會(huì)使分子解離度增加，也會(huì)有利于和受體的堿性基團(tuán)結(jié)合，使活性和毒性均增強(qiáng)。有時(shí)為了減少藥物的解離度，便于吸收，或?yàn)榱藴p緩藥物的代謝速度、減低毒性，將羥基進(jìn)行�；甚セ驘N化成醚，但其活性多降低。

　　2[.單選題]關(guān)于藥物的脂水分配系數(shù)錯(cuò)誤的是

　　A.評(píng)價(jià)親水性或親脂性的標(biāo)準(zhǔn)

　　B.藥物在水相中物質(zhì)的量濃度與在非水相中物質(zhì)的量濃度之比

　　C.非水相中的藥物濃度通常用正辛醇中藥物的濃度來(lái)代替

　　D.CW為藥物在水中的濃度

　　E.脂水分配系數(shù)越大說(shuō)明藥物的脂溶性越高

　　[答案]B

　　[解析]在藥學(xué)研究中，評(píng)價(jià)藥物親水性或親脂性大小的標(biāo)準(zhǔn)是藥物的脂水分配系數(shù)用P來(lái)表示，其定義為:藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。由于生物非水相中藥物的濃度難以測(cè)定，通常使用正辛醇中藥物的濃度來(lái)代替。C0表示藥物在生物非水相或正辛醇中的濃度;Cw表示.藥物在水中的濃度。P值越大，則藥物的脂溶性越高。

　　3[.單選題]容易被氧化成砜或者亞砜的是

　　A.烴基

　　B.羥基

　　C.磺酸

　　D.醚

　　E.酯

　　[答案]D

　　[解析]醚和硫醚易被氧化成砜和亞砜。

　　4[.單選題]下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是

　　A.足夠的親水性可以保證藥物分子溶于水

　　B.適宜的親脂性可以保障藥物的吸收

　　C.非極性結(jié)構(gòu)可導(dǎo)致藥物的脂溶性增大，如羥基

　　D.烴基、鹵素原子可以增加藥物的脂溶性

　　E.脂環(huán)、硫原子可以增加藥物的脂溶性

　　[答案]C

　　[解析]藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對(duì)藥物脂水分配系數(shù)的影響比較大。影響藥物的水溶性因素比較多，當(dāng)分子中官能團(tuán)形成氫鍵的能力和官能團(tuán)的離子化程度較大時(shí)，藥物的水溶性會(huì)增大。相反若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致藥物的脂溶性增大。例如:當(dāng)分子中引入極性較大的羥基時(shí)，藥物的水溶性加大，脂水分配系數(shù)下降5~150倍，以羥基替換甲基時(shí)下降2~170倍。而引入一個(gè)鹵素原子，親脂性會(huì)增高，脂水分配系數(shù)約增加4~20倍，引入硫原子、烴基或?qū)⒘u基換成烷氧基，藥物的脂溶性也會(huì)增大。

　　5[.單選題]抗腫瘤藥物巰嘌呤引入磺酸基是因?yàn)?/P>

　　A.降低藥物的水溶性

　　B.增加藥物的脂溶性

　　C.降低藥物的脂水分配系數(shù)

　　D.使巰嘌呤以分子形式存在，利于吸收

　　E.以上都不對(duì)

　　[答案]C

　　[解析]磺酸、羧酸和酯磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過(guò)生物膜，導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低。但僅有磺酸基的化合物一般無(wú)生物活性。但是為了增加水溶性，有時(shí)會(huì)引入磺酸基。例如，抗腫瘤藥物巰嘌呤(Mercaptopurine)難溶于水，但引入磺酸基后可制成鈉鹽得到磺巰嘌呤鈉(SulfomercaprineSodium)，增加了藥物的水溶性，也克服了6-MP的其他缺點(diǎn)。

　　6[.單選題]可增加頭孢呋辛的半衰期的是

　　A.羧基酯化

　　B.磺酸

　　C.烴基

　　D.巰基

　　E.羥基

　　[答案]A

　　[解析]頭孢呋辛(Cefuroxime)極性較大,只能通過(guò)注射給藥，使用不方便，體內(nèi)半衰期也比較短。將頭孢呋辛的羧基酯化得到的前藥頭孢呋辛酯(CefuroximeAxetil),脂溶性增強(qiáng)，口服吸收良好，吸收后迅速在腸黏膜和門(mén)脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細(xì)胞外液，半衰期也得到延長(zhǎng)。

　　7[.單選題]下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是

　　A.硝基的吸電子效應(yīng)可使硝基苯甲酸乙酯極性降低

　　B.增加喹諾酮羰基的氧電荷密度，有利于和DNA螺旋酶的電性相互結(jié)合

　　C.司帕沙星抑制金葡菌的活性 強(qiáng)是因?yàn)樵黾恿唆驶醯拿芏?/P>

　　D.普魯卡因可通過(guò)共軛誘導(dǎo)效應(yīng)增加酯羰基的極性

　　E.以上說(shuō)法都不正確

　　[答案]E

　　[解析]喹諾酮類抗菌藥的作用靶點(diǎn)是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，當(dāng)羰基的氧電荷密度增加時(shí)，有利于和DNA螺旋酶的電性相互結(jié)合。喹諾酮類藥物司帕沙星，其對(duì)金黃色葡萄球菌的抑制活性比類似物環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍。分析原因是由于5位氨基和8位F均是給電子基團(tuán),通過(guò)共軛效應(yīng)增加了4位羰基氧上的電荷密度，使司帕沙星與DNA螺旋酶的結(jié)合作用增強(qiáng)而增加了對(duì)酶的抑制作用。普魯卡因(Procaine)，該對(duì)位氨基上的電子云通過(guò)共軛誘導(dǎo)效應(yīng)，增加了酯羰基的極性，使藥物與受體結(jié)合更牢，作用時(shí)間延長(zhǎng)。若是在苯甲酸酯的苯環(huán)對(duì)位引入吸電子基團(tuán)硝基時(shí)，如對(duì)硝基苯甲酸乙酯，由于硝基的吸電子效應(yīng)，導(dǎo)致羰基的電子云流向苯環(huán)，使極性降低，故對(duì)硝基苯甲酸酯與受體的結(jié)合能力比母體化合物弱、麻醉作用降低。

　　8[.單選題]含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A.還原代謝

　　B.氧化代謝

　　C.甲基化代謝

　　D.開(kāi)環(huán)代謝

　　E.水解代謝

　　[答案]B

　　[解析]含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下會(huì)發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

　　9[.單選題]下列不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)的是

　　A.O、N、S和C的葡萄糖醛苷化

　　B.核苷類藥物的磷酸化

　　C.兒茶酚的間位羥基形成甲氧基

　　D.酚羥基的硫酸酯化

　　E.苯甲酸形成馬尿酸

　　[答案]B

　　[解析]本題考查藥物代謝中結(jié)合反應(yīng)的類型。核苷類藥物的磷酸化不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選B。

　　10[.單選題]不屬于錐體外系反應(yīng)的表現(xiàn)是

　　A.運(yùn)動(dòng)障礙

　　B.坐立不安

　　C.震顫

　　D.頭暈

　　E.僵硬

　　[答案]D

　　[解析]錐體外系反應(yīng)的主要癥狀是帕金森綜合征，表現(xiàn)為運(yùn)動(dòng)障礙，如坐立不安，不停的動(dòng)作、震顫、僵硬等。

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