2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習(xí)題及答案（6）

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　　1[.多選題]藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)有

　　A.氧化反應(yīng)

　　B.還原反應(yīng)

　　C.水解反應(yīng)

　　D.葡萄糖醛苷化反應(yīng)

　　E.乙酰化反應(yīng)

　　[答案]ABCDE

　　[解析]藥物代謝是通過(guò)生物轉(zhuǎn)化將藥物(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過(guò)人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過(guò)程;生物轉(zhuǎn)化是藥物在人體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化，也是人體對(duì)自身的.種保護(hù)機(jī)能。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相:第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第II相生物結(jié)合,是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

　　2[.多選題]胺類藥物的代謝途徑包括

　　A.N-脫烷基化反應(yīng)

　　B.N-氧化反應(yīng)

　　C.加成反應(yīng)

　　D.氧化脫胺反應(yīng)

　　E.N-乙�；磻�(yīng)

　　[答案]ABD

　　[解析]胺類藥物胺類藥物的氧化代謝主要發(fā)生在兩個(gè)部位，一是在和氮原子相連接的碳原子上，發(fā)生N-脫烷基化和脫胺反應(yīng);另一是發(fā)生N-氧化反應(yīng)。

　　3[.多選題]葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有

　　A.O的葡萄糖醛苷化

　　B.C的葡萄糖醛苷化

　　C.N的葡萄糖醛苷化

　　D.S的葡萄糖醛苷化

　　E.Cl的葡萄糖醛苷化

　　[答案]ABCD

　　[解析]本題考查藥物發(fā)生的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型。屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有四種：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化，沒(méi)有Cl-葡萄糖醛苷化。故本題答案應(yīng)選ABCD。

　　4[.多選題]參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)的有

　　A.羥基

　　B.羥氨基

　　C.羥胺基

　　D.胺基

　　E.氨基

　　[答案]ACD

　　[解析]與硫酸的結(jié)合反應(yīng)：藥物及代謝物可通過(guò)形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)而代謝，但不如葡萄糖醛酸苷化結(jié)合那樣普遍。形成硫酸酯的結(jié)合產(chǎn)物后水溶性增加，毒性降低，易排出體外。形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)過(guò)程是在磺基轉(zhuǎn)移酶的催化下，由體內(nèi)活化型的硫酸化劑3'-磷酸腺苷-5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基，使底物形成硫酸酯。參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有羥基、胺基、羥胺基。

　　5[.多選題]影響結(jié)構(gòu)非特異性藥物活性的因素有

　　A.溶解度

　　B.分配系數(shù)

　　C.幾何異構(gòu)體

　　D.光學(xué)異構(gòu)體

　　E.解離度

　　[答案]ABE

　　[解析]本題考查藥物的物理性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響。藥物的物理性質(zhì)主要有：藥物的溶解度、脂水分配系數(shù)和解離度。C、D為立體結(jié)構(gòu)，不屬于物理性質(zhì)，故本題答案應(yīng)選ABE。

　　6[.多選題]手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間可能

　　A.具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

　　B.產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同

　　C.一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性

　　D.產(chǎn)生相反的活性

　　E.產(chǎn)生不同類型的藥理活性

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間關(guān)系。手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間具有題中所列舉的所有可能的活性狀態(tài)：具有等同的藥理活性和強(qiáng)度;產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同;一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性;產(chǎn)生相反的活性;產(chǎn)生不同類型的藥理活性。故本題答案應(yīng)選ABCDE。

　　7[.多選題]使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有

　　A.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B.乙�；Y(jié)合反應(yīng)

　　C.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　E.甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　[答案]ACD

　　[解析]本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項(xiàng)均使親水性增加)、乙酰化結(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后兩者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選ACD。

　　8[.多選題]通過(guò)結(jié)合代謝使藥物去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物的有

　　A.與葡萄糖醛酸結(jié)合

　　B.與硫酸結(jié)合

　　C.甲基化結(jié)合

　　D.乙酰化結(jié)合

　　E.與氨基酸結(jié)合

　　[答案]ABE

　　[解析]本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。產(chǎn)生水溶性代謝物的有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)及與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)。C、D使代謝物水溶性降低。故本題答案應(yīng)選ABE。

　　9[.多選題]胺類藥物的代謝途徑包括

　　A.N-脫烷基化反應(yīng)

　　B.N-氧化反應(yīng)

　　C.加成反應(yīng)

　　D.氧化脫氨反應(yīng)

　　E.N-乙�；磻�(yīng)

　　[答案]ABDE

　　[解析]本題考查胺類藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律和第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。胺類藥物發(fā)生第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)有叔胺的N-氧化反應(yīng)和N-脫烷基化反應(yīng)：伯胺可發(fā)生氧化脫氨反應(yīng);芳伯胺可發(fā)生N-乙�；磻�(yīng)。代謝反應(yīng)中無(wú)加成反應(yīng)，故本題答案應(yīng)選ABDE。

　　10[.多選題]藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有

　　A.氨基

　　B.羥基

　　C.羧基

　　D.巰基

　　E.雜環(huán)氮原子

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查藥物發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)基團(tuán)。藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有：氨基、羥基、羧基、巰基和雜環(huán)氮原子。故本題答案全部正確，應(yīng)選ABCDE。

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