2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習(xí)題及答案（17）

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　　1[.單選題]地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較，奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是()。

　　A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)

　　B.奧沙西泮的分子中存在烴基

　　C.奧沙西泮的分子中存在氟原子

　　D.奧沙西泮的分子中存在羥基

　　E.奧沙西泮的分子中存在氨基

　　[答案]D

　　2[.單選題]下列藥物中化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)的是()。

　　A.阿米替林

　　B.利培酮

　　C.氟西汀

　　D.地昔帕明

　　E.氯丙嗪

　　[答案]A

　　3[.單選題]有關(guān)利培酮敘述錯(cuò)誤的是()。

　　A.按照拼合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥

　　B.主要代謝產(chǎn)物帕利哌酮的半衰期比原藥長(zhǎng)，也有抗精神病活性

　　C.是作用于多靶點(diǎn)的抗精神病藥

　　D.為選擇性 5-HT2A 受體阻斷藥利坦色林和強(qiáng)效 DA2 受體阻斷藥氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)片段拼合在一起得到的藥物

　　E.屬于三環(huán)類(lèi)抗精神病藥

　　[答案]E

　　4[.單選題]下列抗抑郁藥物中不屬于去甲腎上腺素再攝取抑制藥的是()。

　　A.氯米帕明

　　B.舍曲林

　　C.阿米替林

　　D.丙米嗪

　　E.多塞平

　　[答案]B

　　5[.單選題]臨床上用作嗎啡過(guò)量解毒劑的是()。

　　A.納曲酮

　　B.哌替啶

　　C.芬太尼

　　D.曲馬多

　　E.二氫埃托啡

　　[答案]A

　　6[.單選題]哌替啶水解傾向較小的原因是()。

　　A.分子中含有酰胺基團(tuán)，不易水解

　　B.分子中不含有酯基

　　C.分子中含有酯基，其鄰位上連有位阻較大的苯基

　　D.分子中含有兩性基團(tuán)

　　E.分子中不含可水解的基團(tuán)

　　[答案]C

　　配伍選擇題

　　1【1~3 題共享備選答案】

　　1[.共享答案題]

　　A.地西泮

　　B.艾司唑侖

　　C.唑吡坦

　　D.扎來(lái)普隆

　　E.咪達(dá)唑侖

　　1[1 單選題]結(jié)構(gòu)中含有 1，4-苯二氮䓬結(jié)構(gòu)和三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是()。

　　[答案]B

　　2[1 單選題]結(jié)構(gòu)中含有 1，4-苯二氮䓬結(jié)構(gòu)和咪唑結(jié)構(gòu)的藥物是()。

　　[答案]E

　　3[1 單選題]結(jié)構(gòu)中含有咪唑并吡啶環(huán)的藥物是()。

　　[答案]C

　　綜合分析選擇題

　　1【1~3 題共享題干】

　　1[.共享題干題]

　　苯二氮䓬類(lèi)藥物是一類(lèi)重要的鎮(zhèn)靜催眠藥，其藥名后綴為“西泮”或“唑侖”，地西泮是該類(lèi)第一個(gè)上市的藥物，此后經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)修飾得到了一系列藥效更優(yōu)的藥物

　　1[1 單選題]苯二氮革類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)如下圖所示，符合該類(lèi)藥物構(gòu)效關(guān)系的選項(xiàng)是()。

　　A.1 位取代基有吸電子基團(tuán)可增加活性

　　B.3 位取代基有吸電子基團(tuán)可增加活性

　　C.6 位取代基有吸電子基團(tuán)可降低活性

　　D.7 位取代基有吸電子基團(tuán)可增加活性

　　E.2’位有吸電子基團(tuán)可降低活性

　　[答案]D

　　2[1 單選題]地西泮體內(nèi)代謝 1，2 位酰胺鍵容易水解失活，針對(duì)該問(wèn)題，科學(xué)家們?cè)O(shè)計(jì)出了一系列藥物，不僅提高了其代謝穩(wěn)定性，而且增加了與受體的親和力，下列藥物中為其代表的是()。

　　A.苯巴比妥

　　B.三唑侖

　　C.氟地西泮

　　D.硝西泮

　　E.奧沙西泮

　　[答案]B

　　3[1 單選題]阿普唑侖鎮(zhèn)靜催眠活性高于地西泮，是因?yàn)槠浣Y(jié)構(gòu)中()。

　　A.1 位和 2 位并入三氮唑可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力

　　B.4 位和 5 位并入三氮唑可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力

　　C.1 位和 2 位并入四氮唑可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力

　　D.4 位和 5 位并入四氮唑可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力

　　E.1 位和 2 位并入三氮唑可提高藥物穩(wěn)定性、降低了藥物與受體的親和力

　　[答案]A

　　多項(xiàng)選擇題

　　1[.多選題]下列敘述與艾司唑侖不符的是()。

　　A.結(jié)構(gòu)中含有硝基

　　B.地西泮 1 位 N 上的甲基去掉，C3 位引入羥基

　　C.是地西泮的活性代謝產(chǎn)物

　　D.結(jié)構(gòu)中含有三氮唑結(jié)構(gòu)

　　E.與受體的親和力強(qiáng)于地西泮

　　[答案]ABC

　　2[.多選題]苯二氮䓬類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)效關(guān)系包括()。

　　A.1，2 位的酰胺鍵在酸性條件下易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)，引起藥物失活

　　B.4，5 位雙鍵還原后活性降低，該雙鍵在酸性條件下易水解開(kāi)環(huán)失去活性，但在堿性條件下又重新關(guān)環(huán)恢復(fù)藥效

　　C.A 環(huán)被其他雜環(huán)置換，活性消失

　　D.B 環(huán)的七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)是活性必需基團(tuán)

　　E.C 環(huán)的苯環(huán) 2’位引入體積小的吸電子基團(tuán)可使活性增強(qiáng)

　　[答案]ABDE

　　3[.多選題]下列選項(xiàng)中與阿米替林相符的是()。

　　A.為抗抑郁藥

　　B.為去甲腎上腺素再攝取抑制藥

　　C.含二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)(三環(huán)結(jié)構(gòu))

　　D.為丙米嗪的活性代謝物

　　E.有首關(guān)效應(yīng)，代謝物 N-去甲基產(chǎn)物失去活性

　　[答案]ABC

　　4[.多選題]關(guān)于奮乃靜下列敘述正確的是()。

　　A.屬于吩噻嗪類(lèi)抗抑郁藥

　　B.結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)

　　C.是多巴胺受體阻斷藥

　　D.活性弱于氯丙嗪

　　E.易被氧化，在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t色

　　[答案]BCE

　　5[.多選題]前藥原理是藥物設(shè)計(jì)常用的方法，下列藥物中利用該原理設(shè)計(jì)的藥物有()。

　　A.氟奮乃靜庚酸酯

　　B.奮乃靜

　　C.阿莫沙平

　　D.齊拉西酮

　　E.氟奮乃靜癸酸酯

　　[答案]AE

　　6[.多選題]關(guān)于美沙酮，下列敘述正確的是()。

　　A.鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于嗎啡、哌替啶，副作用也較小

　　B.臨床上也用于戒除嗎啡類(lèi)藥物成癮性的替代療法

　　C.分子結(jié)構(gòu)含有手性碳原子

　　D.體內(nèi)代謝產(chǎn)物仍有鎮(zhèn)痛作用

　　E.是環(huán)氧合酶抑制劑

　　[答案]ABC

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