不良反應(yīng)

　　1.不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中，發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。多數(shù)不良反應(yīng)是藥物固有的效應(yīng)，在一般情況下是可以預(yù)知的，但不一定是能夠避免的。較嚴(yán)重的不良反應(yīng)較難恢復(fù)，稱為藥源性疾病。

　　2.藥物的不良反應(yīng)包括副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)。

　　【進(jìn)階攻略】此知識點不需要死記硬背，理解性掌握較易得分。

　　【易錯易混辨析】

　　1.繼發(fā)反應(yīng)不是藥物本身的效應(yīng)，而是藥物作用所誘發(fā)的反應(yīng)。如廣譜抗生素可引起菌群失調(diào)而致某些維生素缺乏和二重感染;

　　2.停藥綜合征，也稱撤藥反應(yīng)。由于藥物較長期應(yīng)用，致使機(jī)體對藥物的作用已經(jīng)適應(yīng)，而一旦停用該藥，就會使機(jī)體處于不適應(yīng)狀態(tài)，主要的表現(xiàn)是癥狀反跳。

　　一、A1型選擇題

　　1.引起藥物副作用的原因是

　　A.藥物的毒性反應(yīng)大

　　B.機(jī)體對藥物過于敏感

　　C.藥物對機(jī)體的選擇性高

　　D.藥物對機(jī)體的作用過強(qiáng)

　　E.藥物的作用廣泛

　　2.在治療劑量下出現(xiàn)藥物的不良反應(yīng)，此時藥物劑量

　　A.大于治療量

　　B.小于治療量

　　C.等于治療量

　　D.以上都可能

　　E.以上都不可能

　　3.藥物出現(xiàn)不良反應(yīng)的主要原因是

　　A.藥物代謝率低

　　B.藥物的選擇性低

　　C.藥物劑量過大

　　D.藥物吸收不良

　　E.病人對藥物高敏感

　　【參考答案及解析】

　　1.【答案及解析】E。引起藥物副作用的原因是由于藥物效應(yīng)的選擇性低，涉及多個效應(yīng)器官，即表現(xiàn)為藥物的作用廣泛，當(dāng)某一效應(yīng)用作治療目的時，其他效應(yīng)就成為副作用。

　　2.【答案及解析】C。凡與用藥目的無關(guān)，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥物不良反應(yīng)。多數(shù)不良反應(yīng)是藥物固有的效應(yīng)，治療劑量下，藥物劑量等于治療量。

　　3.【答案及解析】B。多數(shù)不良反應(yīng)是藥物固有的效應(yīng)，在一般情況下是可以預(yù)知的，但不一定是能夠避免的。這是由于藥物的選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個器官，當(dāng)某一效應(yīng)用做治療目的時，其他效應(yīng)就成為副作用。

　　藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

　　1.劑量-效應(yīng)關(guān)系(量-效關(guān)系)：藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)呈比例關(guān)系。

　　2.質(zhì)反應(yīng)中，能引起50%的實驗動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)的藥物劑量或濃度;量反應(yīng)中，能引起50%最大效應(yīng)的藥物劑量或濃度。稱為半數(shù)有效劑量(ED50)或半數(shù)有效濃度(EC50)。如效應(yīng)為死亡則為半數(shù)致死量(LD50)。

　　3.治療指數(shù)=LD50/ED50，治療指數(shù)越大，藥物安全性越大。

　　【進(jìn)階攻略】理解量效關(guān)系，半數(shù)有效量和治療指數(shù)。

　　【易錯易混辨析】量反應(yīng)——效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)增減的變化，可用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示。

　　質(zhì)反應(yīng)——藥理效應(yīng)為反應(yīng)的性質(zhì)變化，如陽性或陰性、存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等。

　　一、A1型選擇題

　　1.下列5種藥物中，治療指數(shù)最大的是

　　A.甲藥LD50=200mg，ED50=100mg

　　B.乙藥LD50=100mg，ED50=50mg

　　C.丙藥LD50=500mg，ED50=250mg

　　D.丁藥LD50=50mg，ED50=10mg

　　E.戊藥LD50=100mg，ED50=25mg

　　2.半數(shù)有效量(ED50)

　　A.引起50%動物死亡的劑量

　　B.引起50%動物中毒的劑量

　　C.引起50%動物產(chǎn)生陽性反應(yīng)的劑量

　　D.和50%受體結(jié)合的劑量

　　E.達(dá)到50%有效血藥濃度的劑量

　　3.下列哪個參數(shù)最能表示藥物的安全性

　　A.最小有效量

　　B.極量

　　C.半數(shù)致死量

　　D.半數(shù)有效量

　　E.治療指數(shù)

　　【參考答案及解析】

　　1.【答案及解析】D。通常將藥物的LD50/ED50的比值稱為治療指數(shù)，用以表示藥物的安全性。治療指數(shù)大的藥物相對較治療指數(shù)小的藥物安全。本題中D選項的治療指數(shù)最大，為50mg/10mg=5。

　　2.【答案及解析】C。質(zhì)反應(yīng)中，能引起50%的實驗動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)的藥物劑量或濃度，量反應(yīng)中，能引起50%最大效應(yīng)的藥物劑量或濃度，均稱為半數(shù)有效劑量(ED50)或半數(shù)有效濃度(EC50)。

　　3.【答案及解析】E。藥物的半數(shù)致死量(LD50)和半數(shù)有效量(ED50)的比值成為治療指數(shù)。此數(shù)值越大越安全。

　　藥物與受體

　　1.激動藥：既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

　　(1)完全激動藥(嗎啡)：較強(qiáng)親和力，較強(qiáng)內(nèi)在活性(α=1)。

　　(2)部分激動藥(噴他佐辛)：較強(qiáng)親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)，與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應(yīng)。

　　2.拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性(α=0)的藥物稱為拮抗藥。納洛酮和普萘洛爾均屬于拮抗藥。

　　少數(shù)拮抗藥以拮抗作用為主，同時尚有較弱的內(nèi)在活性(α<1)，如β受體拮抗藥氧烯洛爾。

　　【進(jìn)階攻略】理解對比記憶激動藥和拮抗藥

　　一、A1型選擇題

　　1.受體激動劑的特點是

　　A.與受體有親和力，有內(nèi)在活性

　　B.與受體有親和力，無內(nèi)在活性

　　C.與受體無親和力，有內(nèi)在活性

　　D.與受體有親和力，有弱的內(nèi)在活性

　　E.與受體有弱親和力，有強(qiáng)的內(nèi)在活性

　　2.拮抗藥的內(nèi)在活性α為

　　A.0

　　B.1

　　C.2

　　D.3

　　E.4

　　【參考答案及解析】

　　一、A1型選擇題

　　1.【答案及解析】A。受體激動劑是既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

　　2.【答案及解析】A。拮抗藥無內(nèi)在活性(α=0)。

　　藥物代謝動力學(xué)

　　1.首過消除：指某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝時，部分可被代謝滅活而使全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。

　　結(jié)合型藥物不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　2.一級消除動力學(xué)：也叫等比消除，體內(nèi)藥物在單位時間內(nèi)消除的藥物百分率不變，單位時間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比。

　　特點：

　　(1)體內(nèi)藥物按瞬時血藥濃度(或體內(nèi)藥量)以恒定的百分比消除，但單位時間內(nèi)實際消除的藥量隨時間遞減。

　　(2)藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關(guān)。

　　(3)絕大多數(shù)藥物都按一級動力學(xué)消除，經(jīng)過5個t1/2后，可基本消除干凈。

　　(4)每隔一個t1/2給藥一次，則體內(nèi)血藥濃度可逐漸累積，經(jīng)過5個t1/2后，達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

　　3.零級消除動力學(xué)：單位時間內(nèi)體內(nèi)藥物按照恒定的量消除，又叫恒量消除，與藥物的底物濃度無關(guān)。

　　【進(jìn)階攻略】一級消除動力學(xué)和零級消除動力學(xué)是重點內(nèi)容，關(guān)鍵是掌握特點。對比記憶效果更佳。

　　【易錯易混辨析】一級消除動力學(xué)：消除的藥物百分率不變，曲線在半對數(shù)坐標(biāo)圖上則為直線，呈指數(shù)衰減，一級動力學(xué)過程也稱線性動力學(xué)過程。

　　零級消除動力學(xué)：消除的藥物量不變，半對數(shù)坐標(biāo)圖上的藥-時曲線的下降部分呈曲線，故稱非線性動力學(xué)。

　　一、A1型選擇題

　　1.發(fā)生首過消除的給藥途徑是

　　A.舌下給藥

　　B.吸入給藥

　　C.靜脈給藥

　　D.皮下給藥

　　E.口服給藥

　　2.易透過血腦屏障的藥物具有特點為

　　A.與血漿蛋白結(jié)合率高

　　B.分子量大

　　C.極性大

　　D.脂溶度高

　　E.脂溶性低

　　3.一級消除動力學(xué)的特點為

　　A.藥物的半衰期不是恒定值

　　B.為一種少數(shù)藥物的消除方式

　　C.單位時間內(nèi)實際消除的藥量隨時間遞減

　　D.為一種恒速消除動力學(xué)

　　E.其消除速度與初始血藥濃度高低有關(guān)

　　【參考答案及解析】

　　1.【答案及解析】E。首關(guān)消除：從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大，則是進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關(guān)消除。有的藥物在被吸收進(jìn)入腸壁細(xì)胞內(nèi)而被代謝一部分也屬首關(guān)消除。

　　2.【答案及解析】D。血腦屏障是血液與腦組織、血液與腦脊液、腦脊液與腦組織三種屏障的總稱。其中前兩者對藥物的通透具有重要的作用，這是因為腦毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞連接緊密，間隙較小，同時基膜外還有一層星狀細(xì)胞包圍，大多數(shù)藥物較難通過，只有脂溶性強(qiáng)、分子量較小的水溶性藥物可以通過血腦屏障進(jìn)入腦組織。

　　3.【答案及解析】D。一級消除動力學(xué)的特點為恒比消除，血漿中藥物消除速率與血漿中藥物濃度成正比，血藥濃度越高，單位時間內(nèi)消除的藥量越多，血藥濃度降低，藥物消除速率按比例下降。藥物消除的半衰期是恒定的，不因血藥濃度的高低而變化，是臨床應(yīng)用的大多數(shù)藥物的消除方式。

　　乙酰膽堿

　　乙酰膽堿(Ach)為膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)，其藥理作用：心臟抑制、血管擴(kuò)張、腺體分泌增加、平滑肌收縮、瞳孔縮小。

　　【進(jìn)階攻略】掌握乙酰膽堿的藥理作用。

　　一、A1型選擇題

　　1.下列哪個不屬于膽堿酯酶的藥理作用

　　A.縮短心房不應(yīng)期

　　B.減慢心率

　　C.使胃腸平滑肌收縮加強(qiáng)

　　D.使腺體分泌減少

　　E.心血管擴(kuò)張作用

　　2.下列哪個藥物屬于膽堿酯酶復(fù)活藥

　　A.新斯的明

　　B.碘解磷定

　　C.毒扁豆堿

　　D.安貝氯銨

　　E.阿托品

　　【參考答案及解析】

　　1.【答案及解析】D。乙酰膽堿對腺體的作用是促使其分泌增加。

　　2.【答案及解析】B。碘解磷定在體內(nèi)能與磷�；憠A酯酶中的磷�；Y(jié)合，而將其中膽堿酯酶游離，恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性，故又稱膽堿酯酶復(fù)活劑。

　　毛果蕓香堿

　　1.毛果蕓香堿(匹魯卡品)藥理作用

　　(1)對眼的作用(縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣)

　　①縮瞳：激動瞳孔括約肌M受體，瞳孔縮小。

　�、诮档脱蹆�(nèi)壓：縮瞳作用使虹膜向中心拉動，虹膜根部變薄，前房角間隙擴(kuò)大，房水回流通暢，眼內(nèi)壓下降。

　�、壅{(diào)節(jié)痙攣：環(huán)狀肌收縮，懸韌帶放松，晶狀體變凸，屈光度增加，視物成像于視網(wǎng)膜前，成近視狀態(tài)。

　　(2)腺體：汗腺、唾液、淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺體和呼吸道黏膜分泌增加。

　　2.臨床應(yīng)用：①青光眼;②虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用——防止虹膜與晶狀體粘連;③口服用于頸部放射后的口腔干燥;④解救阿托品中毒。

　　【進(jìn)階攻略】重點掌握藥理作用，尤其是對眼的作用是考試的重點。

　　一、A1型選擇題

　　1.毛果蕓香堿滴眼后，對視力的影響是

　　A.視近物清楚，視遠(yuǎn)物模糊

　　B.視近物模糊，視遠(yuǎn)物清楚

　　C.視近物、遠(yuǎn)物均清楚

　　D.視近物、遠(yuǎn)物均模糊

　　E.視物基本無改變

　　2.毛果蕓香堿對眼睛的作用為

　　A.縮瞳、調(diào)節(jié)麻痹、降低眼內(nèi)壓

　　B.擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹、升高眼內(nèi)壓

　　C.縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣、降低眼內(nèi)壓

　　D.擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)痙攣、降低眼內(nèi)壓

　　E.縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣、升高眼內(nèi)壓

　　3.毛果蕓香堿臨床上主要用于治療

　　A.重癥肌無力

　　B.青光眼

　　C.術(shù)后腹脹氣

　　D.房室傳導(dǎo)阻滯

　　E.有機(jī)磷農(nóng)藥中毒

　　【參考答案及解析】

　　一、A1型選擇題

　　1.【答案及解析】A。毛果蕓香堿使環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮，造成懸韌帶放松，晶狀體變凸，屈光度增加，此時只適合于視近物，而難以看清遠(yuǎn)物。

　　2.【答案及解析】C。毛果蕓香堿對眼睛的作用是該藥物的基本藥理作用，主要包括縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣和降低眼內(nèi)壓的作用。

　　3.【答案及解析】B。毛果蕓香堿臨床應(yīng)用：青光眼、虹膜炎、其他應(yīng)用可增加唾液分泌，還可用作抗膽堿藥阿托品中毒的解救。

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