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藥物與受體關系

　　受體——受體動力學——受體類型——第二信使——受體的調(diào)節(jié)受體是細胞在進化過程中形成的細胞蛋白組分，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質(zhì)，首先與之結合，并通過中介的信息轉導與放大系統(tǒng)，觸發(fā)隨后的生理反應或藥理效應。自從Langley提出受體學說100年后，受體已被證實為客觀存在的實體，類型繁多，作用機制多已被闡明，現(xiàn)在受體已不再是一個空泛籠統(tǒng)的概念。受體分子在細胞中含量極微，1mg組織一般只含10fmol左右。

　　能與受體特異性結合的物質(zhì)稱為配體。受體僅是一個“感覺器”，對相應配體有極高的識別能力。受體-配體是生命活動中的一種偶合，受體都有其內(nèi)源性配體，如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自身活性物等。

　　能激活受體的配體稱為激動藥，能阻斷其活性的配體稱為拮抗藥。根據(jù)受體與配體結合的高度特異性，受體被分為若干亞型，如腎上腺素受體又分為α1、α2、β1和β2等亞型，其分布及功能都有區(qū)別。受體與配體有高度親和力，多數(shù)配體在1pmol～1nmol/L的濃度時即可引起細胞的藥理效應。反應之所以如此靈敏主要是靠后續(xù)的信息轉導系統(tǒng)，如細胞內(nèi)第二信使的放大、分化及整合功能。酶、載體、離子通道及核酸也可與藥物直接作用，但這些物質(zhì)本身具有效應力，故嚴格地說不應被認為是受體。某些細胞蛋白組分可與配體結合，但沒有觸發(fā)效應的能力，稱為結合體。

細胞膜的結構及功能

　　細胞是構成人體的最基本的功能單位。它的基本功能包括：細胞膜的物質(zhì)轉運功能、細胞的信號轉導功能、細胞膜的生物電現(xiàn)象和細胞的收縮功能。

　　細胞膜的結構和物質(zhì)轉運功能

　　(1)膜結構的液態(tài)鑲嵌模型：細胞新陳代謝過程中需要不斷選擇性地通過細胞膜攝入和排出某些物質(zhì)。細胞膜和細胞器膜是由脂質(zhì)和蛋白質(zhì)組成。根據(jù)膜結構的液態(tài)鑲嵌模型，認為膜是以液態(tài)的脂質(zhì)雙分子層為基架，其間鑲嵌著許多具有不同結構和功能的蛋白質(zhì)。

　　(2)細胞膜的物質(zhì)轉運功能：物質(zhì)的跨膜轉運途徑有：

　�、賳渭償U散：擴散的方向和速度取決于物質(zhì)在膜兩側的濃度差和膜對該物質(zhì)的通透性。容易通過的物質(zhì)有O2、CO2、N2、乙醇、尿素和水分子等。

　�、诮�(jīng)載體和通道膜蛋白介導的跨膜轉運：屬于被動轉運，轉運過程本身不需要消耗能量，是物質(zhì)順濃度梯度或電位梯度進行的跨膜轉運。經(jīng)載體易化擴散指葡萄糖、氨基酸、核苷酸等。經(jīng)通道易化擴散指溶液中的Na+、C1-、Ca2+、K+等，離子通道又分為電壓門控通道(細胞膜Na+、K+、Ca2+通道)、化學門控通道(終板膜ACh受體離子通道)和機械門控通道。

　�、壑鲃愚D運：是由離子泵和轉運體膜蛋白介導的消耗能量、逆濃度梯度和電位梯度的跨膜轉運，分原發(fā)性主動轉運和繼發(fā)性主動轉運。

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