▲ ⑴ 副作用：指藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用,是與治療作用同時(shí)發(fā)生的藥物固有的作用。副作用可給病人帶來不適或痛苦，一般較輕微，多為可以自行恢復(fù)的功能性變化，但難以避免。

　　特點(diǎn)：①可知性：是藥物固有的藥理作用，可預(yù)知 ;②可變性：隨著治療目的不同而改變

　�、劭赡嫘� ：停藥后多可以自行恢復(fù)。

　　▲⑵毒性反應(yīng)：主要指用藥劑量過大或時(shí)間過長以及個(gè)體敏感性過高時(shí)所發(fā)生的機(jī)體損害性反應(yīng)

　　急性毒性 ：服用劑量過大，立即發(fā)生 ;慢性毒性 ：長期服用蓄積后逐漸發(fā)生

　�、� 變態(tài)反應(yīng)：是少數(shù)過敏體質(zhì)的病人受某些藥物刺激后發(fā)生的病理性免疫反應(yīng)，也稱為過敏反應(yīng)。

　　特點(diǎn)：①反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)，用藥理拮抗藥解救無效;

　�、诜磻�(yīng)嚴(yán)重度差異很大，可能只有一種癥狀，也可能多種癥狀同時(shí)出現(xiàn);

　�、叟c劑量無關(guān)(青霉素的例子); ④過敏反應(yīng)不易預(yù)知。

　　▲⑷ 后遺效應(yīng)：指停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度(閾濃度)以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。

　　如：①服用巴比妥類引起的“宿醉現(xiàn)象”;②大劑量呋塞米(速尿)、鏈霉素引起永久性耳聾。

　　▲⑸ 繼發(fā)反應(yīng)：指藥物發(fā)揮治療作用后產(chǎn)生的不良后果，又稱治療矛盾。

　　如長期使用廣譜抗生素后繼發(fā)的葡萄球菌性腸炎。

　　⑹ 特異質(zhì)反應(yīng)：是一類藥理遺傳異常所致的反應(yīng)，與個(gè)體生化機(jī)制異�；蚧�因缺陷有關(guān)。少數(shù)特異體質(zhì)病人對某些藥物極敏感或極不敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但多與藥物固有藥理作用基本一致。

　　如：①先天性血漿膽堿酯酶缺乏的人對骨骼肌松馳藥司可林特別敏感。②先天性G6-PD缺乏者服用磺胺及伯氨喹啉后可發(fā)生溶血。

　　⑺藥物的“三致作用”： ①致癌——導(dǎo)致腫瘤發(fā)生;②致畸胎——影響胚胎的正常發(fā)育

　�、壑峦蛔儭�—使DNA分子中的堿基對排列順序發(fā)生改變(基因突變).

　　⑻藥物依賴性

　�、佘|體依賴性也稱生理依賴性：是由于反復(fù)用藥造成的身體適應(yīng)狀態(tài)，一旦中斷用藥，可出現(xiàn)強(qiáng)烈的戒斷癥狀。

　�、诰�神依賴性也稱心理依賴性：是指用藥后產(chǎn)生愉快滿足的感覺，使用藥者存在精神上要周期性或連續(xù)用藥的欲望以達(dá)到舒適感 。

　　⑼停藥反應(yīng)：指突然停藥后原有疾病的加劇，又稱回躍反應(yīng)

　　如: 長期服用可樂定降血壓，停藥次日血壓將劇烈回升。

　　藥物作用的受體機(jī)制：

　　★受體：是存在于細(xì)胞膜上、或胞漿內(nèi)或細(xì)胞核內(nèi)的具有特殊功能的大分子蛋白質(zhì)，它們能選擇性地識(shí)別和結(jié)合配體，并通過中介的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng)觸發(fā)生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。

　　受點(diǎn)：受體分子中與配體的結(jié)合位點(diǎn)稱為受點(diǎn)。

　　▲配體：是指能與受體匹配結(jié)合的內(nèi)源性遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)或結(jié)構(gòu)特異的藥物。

　　受體特點(diǎn)：①特異性：只能與化學(xué)結(jié)構(gòu)特異的配體結(jié)合;②飽和性：說明受體有限;

　�、劭赡嫘裕航怆x成受體和原藥;④敏感性：藥物易與之結(jié)合，小量即引起明顯效應(yīng)。

　　藥物與受體結(jié)合：

　　★1.親和力和內(nèi)在活性

　　親和力：藥物與受體結(jié)合的能力

　　內(nèi)在活性：藥物與受體結(jié)合后能進(jìn)一步引起生物效應(yīng)的能力

　　★2.激動(dòng)藥：與受體有較強(qiáng)親和力，又有較強(qiáng)內(nèi)在活性的藥物稱為受體的激動(dòng)藥,或者說有內(nèi)在活性的配體稱為激動(dòng)藥。

　　★ 3.拮抗藥：與受體有較強(qiáng)親和力，但無內(nèi)在活性，即本身不引起生理效應(yīng)，卻能阻斷激動(dòng)藥與受體結(jié)合的藥物稱為受體的拮抗藥或阻滯藥,或者說無內(nèi)在活性的配體稱為拮抗藥。

　　▲⑴競爭性拮抗藥：可與激動(dòng)藥競爭相同受體，阻斷激動(dòng)藥與受體結(jié)合，其與受體結(jié)合是可逆的。激動(dòng)藥通過增加劑量和拮抗藥競爭結(jié)合部位，最終能使量效曲線的最大效應(yīng)達(dá)到原來的高度。

　　▲⑵非競爭性拮抗藥：與受體的結(jié)合較牢固，它能引起受體構(gòu)型的改變，從而干擾激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)合，增加激動(dòng)藥的劑量不能使量效曲線達(dá)到單獨(dú)使用時(shí)的最大效應(yīng)。

　　▲4.部分激動(dòng)藥：有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性較弱，當(dāng)其單獨(dú)作用時(shí)呈現(xiàn)較弱的激動(dòng)作用,而當(dāng)另有激動(dòng)藥存在時(shí)，則呈對抗其他激動(dòng)藥作用，這種藥物稱為受體的部分激動(dòng)藥

　　受體儲(chǔ)備：藥物只需占領(lǐng)小部分受體即可產(chǎn)生最大效應(yīng)，未被占領(lǐng)的受體稱為儲(chǔ)備受體，儲(chǔ)備受體與非儲(chǔ)備受體之間并無質(zhì)的差異

　　受體調(diào)節(jié)：

　　▲1.衰減性調(diào)節(jié)：指長期使用激動(dòng)劑后受體的數(shù)量減少，又稱向下調(diào)節(jié)。

　　▲2.上增性調(diào)節(jié): 指長期使用拮抗劑后受體的數(shù)目增加，又稱向上調(diào)節(jié)。

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