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第十六章 抗心律失常藥
心律失常是臨床常見病,是心動頻率和節(jié)律的異常表現(xiàn)。
緩慢型有竇性心動過緩(60次/分以下)、傳 導阻滯等。
快速型有竇性、異位過速兩類:如竇性心動過速、心房早搏、房撲、房顫、心室早搏、陣發(fā)性心動過速(室上性、室性)、心室纖維顫動等
★常用抗心律失常藥分類
、耦悾衡c通道阻滯藥,根據(jù)程度差異可分為ⅠA、ⅠB、ⅠC三個亞類。
、馎類,適度阻鈉,對Vmax中等抑制,約30%,可減慢傳導,延長復極。代表藥奎尼丁、普魯卡因胺;ⅠB類,輕度阻鈉,對Vmax的抑制小于10%,傳導略減或不變,加速復極。代表藥利多卡因、苯妥英鈉;ⅠC類,重度阻鈉,對Vmax的抑制達50%以上, 明顯減慢傳導,對復極影響小。代表藥普羅帕酮。
、蝾悾害-腎上腺素受體阻斷藥,代表藥有普萘洛爾等。
、箢悾貉娱L動作電位時程藥,代表藥有胺碘酮等。
、纛悾衡}拮抗藥,代表藥有維拉帕米、地爾硫卓
、馎類——適度阻鈉藥
▲ 奎尼丁 (一種生物堿)
▲【藥理作用】適度阻滯Na+通道,對K+外流,Ca2+內流也有一定的阻滯作用。
(1) 降低浦氏纖維自律性;(2) 減慢傳導速度(0相上升速率、動作電位振幅↓) → 消除折返
(3) 延長ADP, ERP; ⑷其他:兼有α阻滯作用、抗膽堿作用。
▲【臨床應用】廣譜抗心律失常;房撲、房顫(先用強心苷),室上性、室性早博和心動過速。
▲【不良反應】較多見。
、盼改c道反應(惡心、嘔吐等)
、菩难芟到y(tǒng)反應:包括低血壓、心律失常(房室、心室內傳導阻滯等,嚴重反應是奎尼丁暈厥,表現(xiàn)Q-T間期延長,尖端扭轉型室性心動過速、室顫)。
、墙痣u納反應:頭痛、耳鳴、聽力喪失、視覺障礙、暈厥等。
▲ 普魯卡因胺
【藥理作用】與奎尼丁相似,但α-阻滯作用及抗膽堿作用較弱。
【臨床應用】室性和室上性心律失常治療,如室性及房性早搏、心動過速等。
【不良反應】(1)心血管系統(tǒng):房室傳導阻滯,心律失常;靜注過量致低血壓。
(2)過敏反應:藥熱、皮疹、肌痛、白細胞減少;(3)少數(shù)紅斑狼瘡樣綜合征▲
ⅠB類——輕度阻鈉
▲ 利多卡因
【藥理作用】抑制0相鈉內流,促進K+外流
(1)降低自律性(心室肌、浦肯野系統(tǒng),提高閾電位水平)
(2)相對延長有效不應期:縮短APD, ERP, 延長ERP/APD,有利于消除折返。
★【臨床應用】
室性心律失常:如心肌梗死(首選藥),心臟手術,強心苷中毒及各種心臟病并發(fā)室性心動過速、室顫。
【不良反應】心血管:心率減慢,傳導阻滯;樞神經系統(tǒng):嗜睡、頭痛、頭暈、不安、感覺異常。
▲ 苯妥英鈉
【藥理作用】與利多卡因相似,還能與強心苷競爭Na+-K+泵,抑制強心苷的晚后除極及觸發(fā)活動。
★ 【臨床應用】室性心律失常及強心苷類藥物中毒的搶救(首選藥)
Ic類——重度阻鈉
▲ 普羅帕酮( 心律平)
【藥理作用】抑制0期及4期Na+內流的作用較強
▲【臨床應用】室上性、室性早搏、室性心動過速
禁忌:竇房節(jié)功能低下、嚴重房室傳導阻滯
、颉率荏w阻滯藥:★普萘洛爾、▲美托洛爾
★【臨床應用】室上性和室性心律失常
對由交感神經興奮、情緒激動、甲狀腺功能亢進和嗜鉻細胞瘤等所誘發(fā)的竇性心動過速效佳。
、箢 延長動作電位時程藥
▲ 胺碘酮
▲【臨床應用】廣譜抗心律失常,用于室上性、預激綜合征較好,也用于室性心律失常治療。
【不良反應】1、含碘,長期應用致甲狀腺功能亢進或低下!
2、大劑量致竇性心動過緩,房室傳導阻滯,Q-T間期延長,尖端扭轉型室性心動過速。
Ⅳ類:鈣通道阻滯藥
▲ 維拉帕米(異博定)
【藥理作用】抑制Ca2+內流
【臨床應用】陣發(fā)性室上性、房室交界性心動過速(首選)。
抗心律失常藥的選用
1、竇性心動過速:ß受體阻斷劑▲。 2、陣發(fā)性房速:ß受體阻斷劑或維拉帕米等。
3、陣發(fā)性室上性心動過速:▲急性發(fā)作首選維拉帕米,及ß受體阻斷劑等;慢性或預防可用洋地黃類、索他洛爾、奎尼丁、普魯卡因胺,胺碘酮等。
4、室性心動過速、室顫:靜脈滴注利多卡因(首選)★。其他:可選用任何一種 I類抗心律失常藥、如奎尼丁、普魯卡因胺等。
5、強心苷中毒:★苯妥英鈉或利多卡因
6、房撲、房顫 :▲轉律用奎尼丁(先用強心苷)、胺碘酮;減慢室率用ß受體阻斷劑、維拉帕米;防止復發(fā)用奎尼丁、丙吡胺
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