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第十八章 抗心絞痛藥
心絞痛:是冠狀動脈供血不足引起的心肌急劇的短暫的缺血與缺氧綜合征。
(1)穩(wěn)定型心絞痛:因固定性的冠脈狹窄,又因運動或心臟負荷過重誘發(fā)。
(2)不穩(wěn)定型心絞痛:可突然發(fā)生于休息時候。
( 3)變異型心絞痛:休息時發(fā)作,常在每天同一時間發(fā)生,由冠脈痙孿所致。
一、常見抗心絞痛藥物
1、硝酸酯類★
硝酸甘油★
★【藥理作用】
1 . 舒張全身靜脈、動脈和冠脈,從而降低心臟前后負荷,降低心室充盈度與室壁肌張力。降低心肌耗氧量。
機制:硝酸酯類藥物在平滑肌細胞和內皮細胞中被生物降解產生NO。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶,促進cGMP生成增加, 引起血管平滑肌松弛。
2.改善缺血區(qū)心肌供血:能使冠脈血流量重新分配。通過降低心室舒張末期壓力,舒張心外膜血管及側枝血管,增加心內膜下區(qū)血液灌注量。
★【臨床應用】各型心絞痛均有效,用藥后可中止發(fā)作,也可預防發(fā)作;亦可治療急性心梗和心衰。
硝酸甘油不宜口服(首過效應明顯)▲;舌下含服吸收好,作用快而維持時間較短。
【不良反應】1.可由血管舒張引起,如頭痛、面頰潮紅,劑量過大可出現體位性低血壓、心率加快、眼內壓、顱內壓升高等▲。2.連續(xù)用藥可出現耐受性,
硝酸異山梨酯(消心痛)——口服:預防心絞痛和心肌梗死
單硝酸異山梨酯——口服:預防心絞痛和心肌梗死
★2、 b受體阻斷藥——普萘洛爾▲、美托洛爾▲、阿替洛爾
★【藥理作用】
1.抑制心臟興奮性,明顯降低心肌耗氧量;
2.增加缺血區(qū)和心內膜下的血液灌注量(提高非缺血區(qū)血管阻力,增加缺血區(qū)灌流量)。
▲【臨床應用】:可減少穩(wěn)定性及不穩(wěn)定心絞痛發(fā)作次數。
對伴有高血壓或快速型心律失常者更為適用。但不宜用于變異型心絞痛治療。
★ 三、鈣拮抗藥——維拉帕米、地爾硫卓
【藥理作用】
1.降低心肌耗氧:通過對心肌鈣通道阻滯作用,抑制心肌收縮性,減慢心率而降低心肌作功,減少耗氧量;通過擴張外周血管,降低外周阻力,降低心臟負荷。
2 .舒張冠脈,增加冠脈流量而改善缺血區(qū)的供血供氧;對痙攣的動脈血管舒張明顯。
3.防止缺血心肌的鈣超負荷
【臨床應用】變異性及穩(wěn)定性心絞痛最為適合。
▲抗心絞痛藥物的聯合應用:
硝酸甘油與普萘洛爾:
、 能抵消各自所產生的不良反應,如硝酸甘油通過擴張外周血管,減少回心血量,抑制普萘洛爾所引起的左心室舒張末期壓力升高;普萘洛爾通過b受體阻斷能減慢硝酸甘油所引起的心率增快。
、 兩藥都能增加心肌供氧,降低心肌作功耗氧量;合并用藥,作用加強,從而減少心絞痛發(fā)作次數,增加運動耐力
、悄軠p少各自的應用劑量。
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