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　　(一)α1、α2受體阻斷藥

　　1.酚妥拉明(甲芐胺唑啉，立其丁)

　　口服吸收差，生物利用率低，宜肌注或靜注。

　�、潘幚碜饔茫鹤钄唳潦荏w，與α1受體和α2受體的親和力相似，作用較弱。

　　①酚妥拉明既能阻斷血管平滑肌α1受體，又能直接舒張血管平滑肌，同時外周阻力下降，血壓下降。

　�、诜D(zhuǎn)腎上腺素升壓作用。

　�、叟d奮心臟：

　　反射性興奮，加之阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，使心率加快，心肌收縮力增強，心排出量增加。

　�、芷渌�:

　　擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮，增加胃腸蠕動;

　　擬組胺樣作用，使胃酸分泌增加，皮膚潮紅等。

　　尚有阻滯K+通道作用。

　�、婆R床應用

　　①治療外周血管痙攣性疾�。貉ㄩ]塞性脈管炎，肢端動脈痙攣性疾病(雷諾氏病)。

　�、陟o脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏時，可局部注射酚妥拉明，防止組織缺血性壞死。

　�、劭剐菘耍耗苁鎻堁埽黾有呐懦隽�，從而改善微循環(huán)，使休克得以糾正，但給藥前必須補足血容量。合用去甲腎上腺素，可以對抗去甲腎上腺素激動α受體的收縮血管作用，又可以保留其激動β1受體的興奮心臟作用。

　�、芫徑馐茹t細胞瘤分泌大量腎上腺素所引起的高血壓及高血壓危象。也用于腎上腺素嗜鉻細胞瘤的診斷及腎上腺素等擬交感胺藥物過量所致的高血壓。

　　⑤治療心衰：擴張小動脈和靜脈，降低外周阻力，減少回心血量，減輕心臟前后負荷，從而使心排出量增加，改善心衰癥狀。

　　⑶不良反應

　�、俪Ｒ姷姆磻械脱獕�。

　�、陟o脈給藥有時可引起嚴重的心率加速，因此注意給藥速度。

　　③胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、嘔吐和誘發(fā)和加劇潰瘍病。

　　胃炎，胃、十二指腸潰瘍病，冠心病患者慎用。

　　2.妥拉唑啉(芐唑啉)

　�、傧捣油桌魍愃幬�，α受體阻斷作用較弱，而擬膽堿作用和組胺作用較強(不宜用于潰瘍患者)，能興奮胃腸道平滑肌，可促進胃酸、腸液、唾液腺、淚腺、汗腺等分泌。

　�、趹茫褐饕糜谕庵苎墀d攣性疾病，或局部浸潤注射以防止去甲腎上腺素滴注外漏引起的局部組織壞死。

　�、鄄涣挤磻c酚妥拉明相似，但發(fā)生率較高，不良反應多，應用少。

　　3.酚芐明(苯氧芐胺，苯芐胺)該藥能與α受體牢固結(jié)合，不易解離，又稱非競爭性α受體阻斷藥。

　�、潘幚碜饔茫�

　�、倨鹦Ь徛饔脧姶蠖志�，一次用藥，作用可維持3～4天。

　　②抗組胺、抗5-HT的作用。

　�、婆R床應用：

　�、儆糜谕庵苎墀d攣性疾病，由于作用強而久，療效優(yōu)于酚妥拉明等短效類α受體阻斷藥。

　　②用于腎上腺嗜鉻細胞瘤術(shù)前準備或不能施行手術(shù)的患者，以控制過量兒茶酚胺釋放引起的嚴重高血壓。

　�、哿夹郧傲邢俜蚀竽虻雷枞�。

　　④還可用于治療休克，但因起效緩慢，故不如酚妥拉明。

　　4.不良反應

　�、俪Ｒ姷挠畜w位性低血壓，心悸和鼻塞;口服可致惡心，嘔吐及疲乏等。

　　②靜脈注射或用于休克時必須緩慢，充分補液和密切監(jiān)護。

　　(二)α1受體阻斷藥

　�、龠哌蜞和愃幬锾乩蜞�、布那唑嗪、坦索羅辛及多沙唑嗪等;

　�、谶x擇性阻斷α1受體，對突觸前膜α2受體阻斷作用極弱。

　　③臨床應用：降壓時心臟興奮副作用作用較輕，現(xiàn)已成為一類新型抗高血壓藥。

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