| 第 1 頁(yè)：試題 |
| 第 2 頁(yè)：參考答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 此結(jié)構(gòu)是抗痛風(fēng)藥物丙磺舒的基本結(jié)構(gòu)。
2、
【正確答案】 D
【答案解析】 丙磺舒可競(jìng)爭(zhēng)性抑制弱有機(jī)酸類藥物排泄，能抑制青霉素、對(duì)氨基水楊酸等藥物的排泄，延長(zhǎng)藥效，故為其增效劑。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收，故能促進(jìn)尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對(duì)氨基水楊酸的排泄，可延長(zhǎng)療效。
4、
【正確答案】 C
【答案解析】 阿司匹林為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，微溶于水。
本品結(jié)構(gòu)中有游離的羧基，易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。
本品在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應(yīng)在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時(shí)間后，還會(huì)變成黃至紅棕色等，其原因是水解后水楊酸再被氧化變色。
本品為弱酸性藥物，在酸性條件下不易解離，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被紅細(xì)胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時(shí)主要與葡糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。
5、
【正確答案】 B
【答案解析】 對(duì)乙酰氨基酚化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 對(duì)乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，加三氯化鐵試液可產(chǎn)生藍(lán)紫色。
7、
【正確答案】 A
【答案解析】 對(duì)乙酰氨基酚化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛。
8、
【正確答案】 B
【答案解析】 易水解的藥物應(yīng)該密封，干燥處貯存。
9、
【正確答案】 A
【答案解析】 對(duì)乙酰氨基酚中沒(méi)有游離的羧基，對(duì)乙酰氨基酚又名撲熱息痛，可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛，但無(wú)抗感染抗風(fēng)濕作用。
10、
【正確答案】 E
【答案解析】 吲哚美辛又名消炎痛，屬于芳基乙酸類的非甾類抗炎藥。
11、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應(yīng)在干燥處保存。
12、
【正確答案】 C
【答案解析】 本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無(wú)抗炎作用，對(duì)血小板及尿酸排泄無(wú)影響，對(duì)風(fēng)濕痛及痛風(fēng)病人除減輕癥狀外，無(wú)實(shí)質(zhì)性治療作用。
13、
【正確答案】 B
【答案解析】 在正常情況下，對(duì)乙酰氨基酚可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒。若應(yīng)用本品過(guò)量時(shí)，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結(jié)合，引起肝組織壞死，因此本品不宜大量或長(zhǎng)期服用。
14、
【正確答案】 D
【答案解析】 吲哚美辛又名消炎痛。
15、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿司匹林含酯鍵，遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸，之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至紅棕色等。
16、
【正確答案】 A
【答案解析】 對(duì)乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于熱水，易溶于氫氧化鈉溶液。
17、
【正確答案】 A
【答案解析】 乙酰氨基酚又名撲熱息痛。本品因結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，露置在潮濕空氣中易水解，生成對(duì)氨基酚，酸性及堿性條件均能促進(jìn)其水解。本品主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。若應(yīng)用本品過(guò)量時(shí)，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結(jié)合，引起肝組織壞死，因此本品不宜大量或長(zhǎng)期服用。本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，可用于治療發(fā)熱疼痛等，但無(wú)抗感染抗風(fēng)濕作用。
18、
【正確答案】 D
【答案解析】 布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用相應(yīng)較小，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。
19、
【正確答案】 B
【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-布洛芬。R-(-)-異構(gòu)體無(wú)效，通常在消化吸收過(guò)程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成S-(+)-異構(gòu)體。
20、
【正確答案】 B
【答案解析】 屬于非甾體類的藥物是—雙氯芬酸
ACDE屬于甾體類藥物。
21、
【正確答案】 D
【答案解析】 布洛芬為非甾體抗炎藥，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。
22、
【正確答案】 C
【答案解析】 臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，僅為其的1/300。
23、
【正確答案】 D
【答案解析】 芳基丙酸類：布洛芬、萘普生。
24、
【正確答案】 D
25、
【正確答案】 D
【答案解析】 布洛芬屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥物。
26、
【正確答案】 E
【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥， S-(+)-布洛芬異構(gòu)體有活性，R-(-)-布洛芬異構(gòu)體無(wú)活性。S-(+)-萘普生異構(gòu)體活性強(qiáng)于R-(-)-萘普生異構(gòu)體。吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對(duì)慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同。
27、
【正確答案】 B
【答案解析】 布洛芬與萘普生的化學(xué)性質(zhì)相同，不溶于水，溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-異構(gòu)體，其R-(-)-異構(gòu)體無(wú)活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較小，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性，對(duì)關(guān)節(jié)炎疼痛、腫脹和活動(dòng)受限有緩解作用。
二、B
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 水楊酸代謝是與葡萄糖醛酸結(jié)合。
水楊酸代謝時(shí)主要與葡萄糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。
【正確答案】 C
【答案解析】 解除對(duì)乙酰氨基酚中毒是通過(guò)與N-乙酰半胱氨酸結(jié)合。
本品主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-羥基乙酰氨基酚，進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成毒性代謝物N-乙酰亞胺醌。在正常情況下，它可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒。若應(yīng)用本品過(guò)量時(shí)，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結(jié)合，引起肝組織壞死。此時(shí)N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。
2、
【正確答案】 D
【正確答案】 A
【答案解析】 吲哚美辛中有吲哚環(huán)，萘普生中有萘環(huán)，根據(jù)結(jié)構(gòu)特征進(jìn)行選擇。
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