2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(41)

　　8.含硝基藥物的代謝(還原)

　　芳香族硝基可被還原成芳香胺基

　　9.酯和酰胺類藥物的代謝(水解)

　　生成酸及醇或胺。酰胺比酯更穩(wěn)定而難以水解

　　三、藥物的結合反應 ( 第II相生物結合 )

　　1.與葡萄糖醛酸的結合反應

　　是藥物代謝中最普遍的結合反應，生成的結合產物含有可離解的羧基和多個羥基，無生物活性，易溶于水和排出體外。葡萄糖醛酸的結合反應共有四種類型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。新生兒在使用氯霉素時，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸結合，導致藥物在體內聚集，引起灰嬰綜合征

　　2.形成硫酸酯的結合反應

　　形成硫酸酯的結合產物后水溶性增加，毒性降低，易排出體外。

　　1. 與氨基酸的結合反應

　　以甘氨酸的結合反應最常見

　　2. 與谷胱甘肽的結合反應

　　白消安的代謝是與谷胱苷肽結合

　　谷胱甘肽和酰鹵的反應是體內解毒的反應

　　3. 乙酰化結合反應

　　1.可經乙�；�結合反應代謝的基團有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

　　2.結果是：把親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺

　　例：對氨基水楊酸乙�；�代謝

　　4. 甲基化結合反應

　　特點：降低被代謝物極性和親水性

　　參與甲基化結合的基團為：酚羥基(ArOH)、氨基(NH2)、巰基(SH)

　　腎上腺素，產物為3-O-甲基腎上腺素

　　前四種是增加極性，增加親水性

　　第三節(jié) 藥物的生物轉化和藥學研究

　　基本概念：

　　研究藥物代謝的目的是了解藥物在體內活化、去活化，解毒或產生毒性的過程

　　指導：①合理的藥物設計，②合理用藥，③理解藥物相互作用