一、單選題:
1、下列哪項(xiàng)與青霉素 G 性質(zhì)不符
A. 易產(chǎn)生耐藥性
B. 易發(fā)生過敏反應(yīng)
C. 可以口服給藥
D. 對(duì)革蘭陽性菌效果好
E. 為生物合成的抗生素
標(biāo)準(zhǔn)答案:c
解 析:青霉素 G是最早應(yīng)用于臨床的β-內(nèi)酰胺類抗生素,生物合成得到。其主要缺點(diǎn)是不耐酸,所以不能口服,僅供注射用;抗菌譜比較窄,對(duì)革蘭陽性菌效果比對(duì)革蘭陰性菌效果好;在使用過程中,細(xì)菌逐漸產(chǎn)生一些分解酶使細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性;有嚴(yán)重的過敏反應(yīng)。
2、青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子,它們的絕對(duì)構(gòu)型是
A.2R,5R,6R
B.2S,5S,6S
C.2S,5R,6R
D.2S,5S,6R
E.2S,5R,6S
標(biāo)準(zhǔn)答案:c
3、青霉素G鈉在室溫稀酸陛條件發(fā)生何反應(yīng)
A.分解成青霉醛和D一青霉胺
B.6一氨基上;鶄(cè)鏈水解
C.B_內(nèi)酰胺環(huán)的水解開環(huán)
D.發(fā)生分子重排生成青霉二酸
E.鈉鹽被酸中和成游離的羧酸
標(biāo)準(zhǔn)答案:d
二、多選題:
4、含有氫化噻唑環(huán)的藥物有()
A.氨芐西林
B.阿莫西林
C.頭孢哌酮
D.頭孢克洛
E.哌拉西林
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, e
5、哌拉西林具有下列哪些性質(zhì)
A.為廣譜長(zhǎng)效的半合成青霉素
B.為氨芐西林 6 位側(cè)鏈α -氨基上的一個(gè)氫原子用 4-乙 基 -2,3- 二氧哌嗪甲酰基取代的產(chǎn)物
C. 對(duì)綠膿桿菌作用較強(qiáng)
D. 是由青霉菌經(jīng)生物合成得到
E. 在強(qiáng)酸及堿性條件下均不穩(wěn)定
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, c, e
解 析:本品是半合成青霉素,所以不是由青霉菌經(jīng)生物合成得到
6、氨芐西林可發(fā)生下列什么反應(yīng)
A. 在稀酸溶液中,室溫條件下生成青霉醛和 D- 青霉胺
B. 在酸性溶液中加熱可生成青霉醛和 D- 青霉胺
C. 水溶液在室溫放置 24h, 可發(fā)生聚合反應(yīng)
D. 與水合茚三酮試液作用顯紫色
E. 與堿性酒石酸銅試液反應(yīng)顯紫色
標(biāo)準(zhǔn)答案:b, c, d, e
7、哪些與頭孢噻吩鈉的描述相符
A.側(cè)鏈含有2一噻吩乙酰氨基
B.是對(duì)頭孢菌素C結(jié)構(gòu)改造取得成功的第一個(gè)半合成頭孢菌素類藥物
C.干燥固態(tài)下比較穩(wěn)定,水溶液也比較穩(wěn)定
D.體內(nèi)代謝過程為3一去乙;,產(chǎn)物進(jìn)而環(huán)合生成內(nèi)酯化合物
E.口服吸收差
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, d, e
8、以下哪些說法是合理的
A.對(duì)頭孢菌素的3位進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造可明顯改變藥物動(dòng)力學(xué)的性質(zhì)
B.頭孢菌素環(huán)中的硫原子改為氧原子后,活性下降
C.β~內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)理是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成
D.在青霉素的側(cè)鏈引入吸電子基團(tuán),具有耐酸活性
E.在青霉素的側(cè)鏈引入極性大的基團(tuán),可得到廣譜抗生素
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c, d, e
9、氨芐西林可發(fā)生下列什么反應(yīng)
A.在酸性條件下生成6~氨基青霉烷酸
B.在酸性溶渡中加熱可生成青霉醛和D一青霉胺
C.水溶液在室溫放置24h,可發(fā)生聚合反應(yīng)
D.與水合茚三酮試液作用顯紫色
E-與堿性酒石酸銅試液反應(yīng)顯紫色
標(biāo)準(zhǔn)答案:b, c, d, e
10、某患者青霉素皮試呈陽性,以下哪些藥物不能使用
A.氨芐西林
B.頭孢克洛
C.阿莫西林
D.哌拉西林
E.替莫西林
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c, d, e
11、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑結(jié)構(gòu)
A.頭孢美唑
B.頭孢噻吩鈉
C.頭孢羥氨芐
D.頭孢克洛
E.頭孢哌酮
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, e
編輯推薦:2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》精選基礎(chǔ)題匯總
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