文章責編:haoyan723
看了本文的網友還看了學歷| 高考 中考 考研 自考 成考 外語| 四六級 職稱英語 商務英語 公共英語 資格| 公務員 報關員 銀行 證券 司法 導游 教師 計算機| 等考 軟考
工程|一建 二建 造價師 監(jiān)理師 咨詢師 安全師 結構師 估價師 造價員 會計| 會計證 會計職稱 注會 經濟師 稅務師 醫(yī)學| 衛(wèi)生資格 醫(yī)師 藥師 [更多]
第二節(jié) 合成抗結核病藥
對氨基水楊酸鈉
化學名:4-吡啶甲酰肼
結構特點:以吡啶為母體,在4位上連有甲酰肼
理化性質
、僖兹苡谒
②與醛縮合生成異煙腙
③肼基強還原性,可被氧化劑氧化
④與重金屬離子絡合,形成有色的螯合物
如與銅離子生成紅色螯合物
、 含酰肼結構
在酸或堿存在下易水解生成異煙酸和肼 游離肼使毒性增大。光、重金屬、溫度、pH等均加速水解
3.代謝特點
主要代謝物N-乙酰異煙肼(肝毒性);代謝有個體差異
鹽酸乙胺丁醇
結構特點:以1,2- 乙二胺為母體,在兩個氮原子上分別連有一個正定醇-2-基
化學名:[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽。
兩個手性碳,三個對映異構體
藥用R,R-構型右旋體
理化性質
、僖兹苡谒
、谂c金屬絡合(硫酸銅)
鑒別反應 藍色
作用機理金屬離子結合,干擾細菌RNA合成
異煙肼具有哪些特點
A其代謝受乙;复呋枰鶕(jù)患者調節(jié)使用劑量
B需要和鏈霉素等合用,以減少耐藥性
C遇光不變質,不溶于水
D與銅離子絡合,可形成有色螯合物
E N1取代的衍生物無抗菌活性
答案ABDE
對鹽酸乙胺丁醇描述,正確的有
A含有兩個手性碳原子
B有三個光學異構體
C R,R-構型異構體的活性最高
D在體內兩個羥基氧化代謝為醛,進一步氧化為酸
E在體內與鎂離子結合,干擾細菌RNA的合成
ABCDE 歷年真題
相關推薦:2010執(zhí)業(yè)藥師藥事管理與法規(guī)模擬題及答案匯總