2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(47)

　　又名氟哌酸。

　　結構特點：屬于喹啉羧酸類，在1位連有乙基，6位和7位取代基與環(huán)丙沙星相同。

　　理化性質：在空氣中能吸收水分，遇光色漸變深;室溫下穩(wěn)定，光照下可分解，生成哌嗪開環(huán)物;在酸性下加熱回流可發(fā)生脫羧反應。

　　用途：為第三代喹諾酮類藥物，主要用于敏感菌所致泌尿道、腸道及耳道感染。不易產(chǎn)生耐藥性, 使用較安全。

　　鹽酸環(huán)丙沙星

　　結構特點：屬于喹啉羧酸類，在1位連有環(huán)丙基，在6位連有氟，在7位連有1-哌嗪基。

　　化學名：1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

　　以喹啉羧酸為母體，在1位連有環(huán)丙基，在3位連有羧基，在4位為氧代，6位連有氟，7位連有1-哌嗪基，在連入取代基前1，4位有二氫。

　　性質：

　　穩(wěn)定性好;在0.05mol/l鹽酸中，90℃加熱，或本品1%水溶液經(jīng)50000lux光照12小時，可檢出哌嗪開環(huán)產(chǎn)物和脫羧物。

　　臨床用途：廣譜抗菌藥，為第三代的代表性藥物，對革蘭陽性菌和陰性菌都有較強的抑制作用，可用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚、軟組織、耳鼻喉等部位感染，可口服。

　　左氧氟沙星

　　結構特點：屬于喹啉羧酸類，6位連有氟，7位連有4-甲基-1-哌嗪基，1，8位間形成含氧的六元環(huán)。

　　化學名：(S)-(—)9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de] [1，4] 苯并噁嗪-6-羧酸

　　臨床上主要用于革蘭陰性菌所致的感染。左氧氟沙星與氧氟沙星相比其特點主要有三個：①活性是氧氟沙星的2倍②水溶性好，是氧氟沙星的8倍③毒副作用小，是喹諾酮類已上市藥物中毒副作用最小者。

　　第二節(jié) 磺胺類藥物及抗菌增效劑

　　一、 磺胺類藥物的發(fā)展(了解)

　　1932年發(fā)現(xiàn)含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息

　　二、磺胺類藥物的構效關系(了解)

　　對氨基苯磺酰胺為必須結構

　　苯環(huán)改變或引入其他基團活性降低

　　N1單取代活性增強，以雜環(huán)取代更明顯

　　N4氨基被取代時，體內(nèi)可分解為游離氨基仍有活性

　　三、磺胺類藥物的作用機制

　　抑制細菌二氫葉酸合成酶

　　與磺胺類藥物結構相似的拮抗物是對氨基苯甲酸

　　四、抗菌增效劑

　　作用機制：甲氧芐啶阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸

　　甲氧芐啶又被稱為磺胺增效劑。

　　磺胺甲惡唑Sulfamethoxazole

　　又名磺胺甲基異惡唑、新諾明(SMZ)。

　　結構特點：對氨基苯磺酰胺為母體，在磺酰胺的氮原子上連有5-甲基-3-異惡唑基。

　　作用機制：抑制二氫蝶酸合成酶

　　性質：酸堿兩性(溶于酸堿)

　　現(xiàn)多與抗菌增效劑甲氧芐啶合用 , 這種復方制劑被稱為復方新諾明 , 即將磺胺甲惡唑和甲氧芐啶按 5:1 比例配伍。臨床用于泌尿道和呼吸道感染及傷寒、布氏桿菌病等。