文章責編:haoyan723
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西咪替丁 Cimetidine 咪唑類
治療胃及十二指腸潰瘍。中斷用藥后復發(fā)率高;與雌激素受體有親和作用。
法莫替丁 噻唑類
作用強于西咪替丁、雷尼替丁
H2受體拮抗劑的構效關系
、賶A性芳雜環(huán),咪唑,呋喃、噻唑引入堿性基團活性高
、谄矫鏄O性的基團,同常具胍、脒基等,極性強
、垡浊鷵系逆溁蚍辑h(huán)系統(tǒng),長度為組胺的2倍
第二節(jié) 質子泵抑制劑(H+ / K+-ATP酶抑制劑)
奧美拉唑 Omeprazole
化學名:(R,S)5–甲氧基-2–[[(4–甲氧基- 3,5 – 二甲基- 2–吡啶基)–甲基]亞磺;鵠–1H -苯并咪唑
以1H- 苯并咪唑為母體,在5位連有甲氧基,2位連有4-甲氧基-3,5-二甲基 -2- 吡啶甲基亞磺酰基.
結構三部分:苯并咪唑、吡啶、亞磺;
質子泵抑制劑的活性分子要求
性質:
兩性,弱酸性(N上H),弱堿性(吡啶)
水溶液不穩(wěn)定,對酸堿不穩(wěn)定,低溫避光保存
腸溶衣的膠囊制劑
手性中心(亞砜基S),R和S 活性一致,代謝選擇性不同
S(-)異構體稱為埃索美拉唑,體內(nèi)清除率低
是前藥
進入胃細胞后在H離子作用下,重排形成活性物
蘭索拉唑
吡啶環(huán)4位引入含氟烷氧基
泮妥拉唑
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