2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(63)

　　西咪替丁 Cimetidine 咪唑類

　　治療胃及十二指腸潰瘍。中斷用藥后復發(fā)率高;與雌激素受體有親和作用。

　　法莫替丁 噻唑類

　　作用強于西咪替丁、雷尼替丁

　　H2受體拮抗劑的構效關系

　�、賶A性芳雜環(huán)，咪唑，呋喃、噻唑引入堿性基團活性高

　�、谄矫鏄O性的基團，同常具胍、脒基等，極性強

　�、垡浊鷵系逆溁蚍辑h(huán)系統(tǒng)，長度為組胺的2倍

　　第二節(jié) 質子泵抑制劑(H+ / K+-ATP酶抑制劑)

　　奧美拉唑 Omeprazole

　　化學名：(R,S)5–甲氧基-2–[[(4–甲氧基- 3,5 – 二甲基- 2–吡啶基)–甲基]亞磺�；鵠–1H -苯并咪唑

　　以1H- 苯并咪唑為母體，在5位連有甲氧基，2位連有4-甲氧基-3,5-二甲基 -2- 吡啶甲基亞磺酰基.

　　結構三部分：苯并咪唑、吡啶、亞磺�；�

　　質子泵抑制劑的活性分子要求

　　性質：

　　兩性，弱酸性(N上H),弱堿性(吡啶)

　　水溶液不穩(wěn)定，對酸堿不穩(wěn)定，低溫避光保存

　　腸溶衣的膠囊制劑

　　手性中心(亞砜基S)，R和S 活性一致，代謝選擇性不同

　　S(-)異構體稱為埃索美拉唑，體內(nèi)清除率低

　　是前藥

　　進入胃細胞后在H離子作用下，重排形成活性物

　　蘭索拉唑

　　吡啶環(huán)4位引入含氟烷氧基

　　泮妥拉唑