2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(64)

　　第八篇 影響免疫系統(tǒng)的藥物

　　第二十九章 非甾體抗炎藥

　　常用的解熱鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為水楊酸類、苯胺類及吡唑酮類。

　　一、解熱鎮(zhèn)痛藥

　　1. 水楊酸類

　　阿司匹林 Aspirin

　　化學(xué)名：2-(乙酰氧基)苯甲酸

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：以水楊酸為母體，酚羥基成乙酸酯

　　羧基具酸性，可溶解于氫氧化鈉、碳酸鈉

　　酯基，濕氣下水解，產(chǎn)物水楊酸

　　水解產(chǎn)物水楊酸與三氯化鐵顯紫色

　　水解酸化析出水楊酸白色沉淀，加三氯化鐵顯紫堇色，可檢測(cè)水楊酸含量

　　所有雜質(zhì)的酸性小于阿司匹林，不溶于碳酸鈉

　　水解雜質(zhì)水楊酸有毒副作用，且易氧化變質(zhì)

　　合成副產(chǎn)物乙酰水楊酸酐，可引起過敏反應(yīng)

　　解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、和抑制血小板凝聚防血栓

　　貝諾酯 Benorilate

　　阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚的酯，

　　是阿司匹林的前藥

　　體內(nèi)水解生成兩者起作用

　　不良反應(yīng)小，適合兒童老人

　　2.苯胺類

　　對(duì)乙酰氨基酚 Parecetamol

　　化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)乙酰胺

　　理化性質(zhì)

　　酰胺

　　潮濕條件，水解成對(duì)氨基酚

　　對(duì)氨基酚可氧化,生成醌亞胺,顏色逐漸變深

　　酚羥基

　　酚羥基顯酸性，與三氯化鐵顯紫色

　　水解產(chǎn)物對(duì)氨基酚，顯芳伯氨基的重氮化偶合反應(yīng)

　　用途：解熱鎮(zhèn)痛，無抗炎作用

　　代謝產(chǎn)物及毒性

　　3吡唑酮類

　　安乃近

　　增加亞甲基磺酸鈉，易溶于水(注射劑)

　　易氧化，應(yīng)遮光，密閉保存

　　臨床用途：該類藥物的解熱鎮(zhèn)痛作用與不良反應(yīng)均較強(qiáng)。本品現(xiàn)僅用于其他解熱鎮(zhèn)痛藥難以控制的高熱 , 應(yīng)嚴(yán)格控制使用。使用中應(yīng)防止大汗虛脫 , 注意患者血象的變化。

　　C

　　可導(dǎo)致肝壞死的對(duì)乙酰氨基酚的代謝物是 C

　　A.對(duì)乙酰氨基酚的硫酸酯

　　B.對(duì)乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

　　C.N-乙酰亞胺醌

　　D.對(duì)氨基酚

　　E.醋酸