2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(65)

　　A.醋酸氫化可的松

　　B.醋酸地塞米松

　　C.醋酸潑尼松

　　D.醋酸氟輕松

　　E.醋酸曲安奈德

　　16α位為甲基的藥物 B

　　6α、9α雙氟取代的藥物是 D

　　對(duì)糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯(cuò)誤的是

　　A.對(duì)2l位羥基的酯化修飾，可改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性

　　B.在l-2位脫氫，可使抗炎作用增大，而鈉潴留作用不變

　　C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但鹽代謝作用不變

　　D.在6位引入氟，抗炎作用增大，鈉潴留作用增加

　　E.在16位、17位的羥基與丙酮縮合為縮酮，增加療效

　　答案：C

　　C-9位的修飾：9α位引入F，抗菌活性增加，同時(shí)鈉潴留增加

　　第65講在線作業(yè)

　　1.阿司匹林的性質(zhì)與下列敘述中哪些相符

　　A. 在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解,且同時(shí)分解

　　B. 水溶液加熱后與三氯化鐵反應(yīng) , 顯紫堇色

　　c. 在干燥狀態(tài)下穩(wěn)定 , 遇濕可緩慢分解

　　D. 本品為解熱鎮(zhèn)痛藥 , 不具有抗炎作用

　　E. 作用機(jī)制為花生四烯酸環(huán)氧酶的不可逆抑制劑

　　答案：ABCE

　　解析：阿司匹林具有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用，它是環(huán)氧酶不可逆抑制劑。

　　下列具有酸性，但結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是

　　A.對(duì)乙酰氨基酚

　　B.苯巴比妥

　　C.布洛芬

　　D.吲哚美辛

　　E.阿司匹林

　　答案AB

　　下列敘述不正確的是

　　A. 化學(xué)名為 2-( 乙酰氧基 ) 苯甲酸。又稱乙酰水楊酸。

　　B. 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末

　　C. 阿司匹林在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中不溶解,在水或無(wú)水乙醚中微溶

　　D. 本品水解后 , 用硫酸酸化可析出水楊酸的白色沉淀

　　E. 具有抑制血小板凝聚作用

　　答案：C

　　解析：阿司匹林在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或無(wú)水乙醚中微溶

　　關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚敘述錯(cuò)誤的是

　　A. 化學(xué)名 N-(4- 羥基苯基 ) 乙酰胺。又名撲熱息痛

　　B. 暴露在潮濕的條件下顏色逐漸變成粉紅色至棕色 , 最后成黑色。

　　C. 遇三氯化鐵試液顯色 , 產(chǎn)生藍(lán)紫色

　　D. 藥典規(guī)定應(yīng)檢查對(duì)氨基酚

　　E. 有抗炎作用

　　答案：E

　　3.非甾體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為

　　A. 水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類

　　B. 3,5-吡唑烷二酮類、芳基烷酸類、芬那酸類、 1,2- 苯并噻嗪類

　　C. 吲哚乙酸類、芳基烷酸類、水楊酸類

　　D. 吡唑酮類、芳基烷酸類、吲哚乙酸類

　　E. 3,5-吡唑烷二酮類、水楊酸類、1,2- 苯并噻嗪類

　　答案：B

　　解析：A為解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型。

　　A 吡羅昔康 B 安乃近 C 雙氯酚酸 D 酮洛芬 E 貝諾酯

　　1. 1,2 一苯并噻嗪類非甾體抗炎藥 A

　　2. 吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥 B

　　3. 芳基乙酸類非甾體抗炎藥 C

　　4. 芳基丙酸類非甾體抗炎藥 D

　　2.下列哪種性質(zhì)與布洛芬相符

　　A. 在酸性或堿性條件下均易水解

　　B. 因結(jié)構(gòu)中含有手性中心 , 不用消旋體供臨床使用

　　C. 易溶于水 ,味微苦

　　D. 可溶于 NaOH 或 Na2C03 水溶液中

　　E. 在空氣中放置可被氧化 , 顏色可發(fā)生變化

　　答案：D

　　解析：布洛芬為芳基丙酸類非甾體抗炎藥�；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基，Pka為5.2，顯酸性。所以可溶于 NaOH 或 Na2C03 水溶液中，因成鹽而極易溶解�；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性中心，藥理作用主要是S(+)異構(gòu)體，但R-對(duì)映體在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變成S-對(duì)映體，可用外消旋體。

　　5.下面哪個(gè)藥物具有手性碳原子 , 臨床上用 S(+) 異構(gòu)體

　　A. 安乃近

　　B. 比羅昔康

　　C. 萘普生

　　D. 羥布宗

　　E. 雙氯芬酸納

　　答案：C

　　3.下列哪些藥物是抗痛風(fēng)藥

　　A. 貝諾酯

　　B.丙磺舒

　　C. 乙胺丁醇

　　D.別嘌醇

　　E. 氫氯噻嗪

　　答案：BD

　　解析：痛風(fēng)病是由于體內(nèi)嘌呤代謝紊亂，血中尿酸過(guò)多，致使尿酸鹽在關(guān)節(jié)、腎、結(jié)締組織中析出引起的疾病。丙磺舒可增進(jìn)尿酸鹽的排泄;別嘌醇可抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸的生物合成。

　　A.鹽酸苯海拉明 B.奧美拉唑 C.鹽酸賽庚啶 D.富馬酸酮替芬 E.馬來(lái)酸氯苯那敏

　　1. 質(zhì)子泵抑制劑 B

　　2. 具有三環(huán)結(jié)構(gòu) , 三環(huán)中含硫雜原子的 H1 受體拮抗劑 D

　　3. 丙胺類H1受體拮抗劑 E

　　A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁 C. 奧美拉唑 D.法莫替丁 E. 富馬酸酮替芬

　　8. 結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán) , 側(cè)鏈含有胍基的藥物 A

　　9. 結(jié)構(gòu)中含有苯并咪唑的質(zhì)子泵抑制劑 C

　　10. 結(jié)構(gòu)中含有噻唑環(huán)的 H2 受體拮抗劑 D

　　11. 為三環(huán)類 H1 受體拮抗劑,臨床上主要用于治療哮喘病 E

　　1.抗過(guò)敏藥馬來(lái)酸氯苯那敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于下列哪種類型( ).

　　A.氨基醚類

　　B. 乙二胺類

　　C.丙胺類

　　D. 三環(huán)類

　　E. 哌嗪類

　　答案：C

　　3.下列敘述哪個(gè)與馬來(lái)酸氯苯那敏不符( ).

　　A. 為光學(xué)異構(gòu)體 , 右旋體 (S 構(gòu)型 ) 活性比左旋體 (R 構(gòu)型 ) 高 , 通常使用消旋體

　　B. 屬于丙胺類 H2 受體拮抗劑

　　C. 味苦 , 有升華性

　　D. 分子中有吡啶環(huán)

　　E. 分子中的馬來(lái)酸能使酸性高錳酸鉀褪色

　　答案：B

　　解析：馬來(lái)酸氯苯那敏又名撲爾敏，化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性中心，存在一對(duì)光學(xué)異構(gòu)體，其中S(+)對(duì)映異構(gòu)體的活性比消旋體約強(qiáng)2倍，R(-)對(duì)映異構(gòu)體的活性僅為消旋體的1/90，臨床上使用消旋體。本品為組胺H1 受體拮抗劑的丙胺類結(jié)構(gòu)�；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)。本品味苦 , 有升華性。因側(cè)鏈有叔胺結(jié)構(gòu)所以有堿性，可以與酸成鹽。馬來(lái)酸鹽因結(jié)構(gòu)中含有雙鍵，故在酸性條件下可與高錳酸鉀反應(yīng)，使其褪色。本品不是組胺H2 受體拮抗劑。

　　4.下列敘述與組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系不符的是

　　A.在基本結(jié)構(gòu)中X為-O-，-NH-，-CH2

　　B.在基本結(jié)構(gòu)中R與R′不處于同一平面上

　　C.歸納的H1拮抗劑基本結(jié)構(gòu)可分為六類

　　D. 在基本結(jié)構(gòu)中n一般為2

　　E.在基本結(jié)構(gòu)中R，R′為芳香環(huán)，雜環(huán)或連接為三環(huán)的結(jié)構(gòu)

　　答案A

　　A. 苯海拉明 B. 替硝唑 C. 氯苯那敏 D. 奧美拉唑 E.鹽酸噻庚啶

　　8. 能被氧化劑氧化為二苯甲酮 A

　　9. 為兩性化合物 , 能抑制胃酸分泌 D