2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(66)

　　己烯雌酚

　　三苯乙烯類

　　治療雌激素依賴性乳腺癌

　　雷洛昔芬

　　非三苯乙烯

　　靶器官是骨髓，治療骨質(zhì)疏松

　　第三節(jié)　孕激素類藥物

　　一、孕激素和甾體避孕藥

　　黃體酮

　　化學(xué)名：孕甾 – 4 - 烯 - 3,20 – 二酮

　　兩種晶型：α型、β型，熔點有差異，活性無差別

　　△4 -3-酮紫外吸收特征

　　20位上甲基酮結(jié)構(gòu)(可與高鐵離子絡(luò)合， 可與羰基試劑生成二肟， 可與肼反應(yīng))

　　臨床用途：先兆性流產(chǎn)、習(xí)慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調(diào)

　　醋酸甲羥孕酮

　　6位引入烷基，17位引入乙酰氧基

　　化學(xué)名為6α-甲基-17α-羥基孕甾-4- 烯-3,20- 二酮醋酸酯

　　是黃體酮結(jié)構(gòu)改造的衍生物，強(qiáng)效可口服

　　用于痛經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位癥。長效避孕針

　　炔諾酮

　　化學(xué)名：17β-羥基 - 19-去甲-17α-孕甾 - 4烯 – 20 - 炔 - 3酮

　　用于子宮出血、痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位

　　作用時間短，制成其前藥：17β-羥基乙酸酯，或17β-羥基庚酸酯，作用時間延長

　　18位多一個甲基的左旋體稱左炔諾孕酮

　　左炔諾孕酮

　　化學(xué)名為 D(-)-17α-乙炔基-17β-羥基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮

　　結(jié)構(gòu)特點：是炔諾酮的18位多一個甲基(C13是乙基)，沒有新手性中心，是17羥基位阻使乙基不能旋轉(zhuǎn)

　　作用及用途同炔諾酮，活性強(qiáng)，生物利用度好

　　醋酸甲地孕酮

　　結(jié)構(gòu)6位雙鍵

　　高效避孕藥

　　二、抗孕激素

　　米非司酮

　　以炔諾酮為先導(dǎo)化合物修飾，三個位置

　　C-11β-二甲氨基苯基，使由炔諾酮孕激素轉(zhuǎn)變?yōu)榭乖屑に?/P>

　　17位丙炔基穩(wěn)定(無硝酸銀反應(yīng))

　　△9,10的雙鍵使共軛性增加

　　用于抗早孕

　　A.米非司酮

　　B.己烯雌酚

　　C. 醋酸地塞米松

　　D.黃體酮

　　E.左炔諾孕酮

　　1.是孕激素拮抗劑，可抗早孕　　A

　　2. 13位具有β-乙基,用于功能性子宮出血　E

　　3.屬于非甾體雌激素　B

　　4 C-20位上有甲基酮結(jié)構(gòu) D

　　具有孕激素樣作用的藥物有

　　ABDE

　　A黃體酮 B醋酸甲羥孕酮 C米非司酮 D醋酸甲地孕酮 E 炔諾酮

　　第三十三章 胰島素及口服降糖藥

　　一、胰島素

　　是蛋白激素，在體內(nèi)起調(diào)節(jié)血糖等作用

　　結(jié)構(gòu)特點

　　由A、B兩個肽鏈組成

　　四個半胱氨酸(Cys)中的巰基形成兩個二硫鍵，使A、B兩鏈連接起來

　　結(jié)晶由六個胰島素分子組成三個二聚體，二聚體與兩個鋅原子結(jié)合形成復(fù)合物