2012執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學：異丙酚的作用機制

　　異丙酚的作用機制：該藥的作用機制尚不完全明了，可能對脂膜具有非特異性作用。異丙酚對中樞神經(jīng)系統(tǒng)多種受體及離子通道有不同程度的影響，如鈉離子通道，GABA受體等。

　　中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：病人血漿異丙酚濃度與其鎮(zhèn)靜，麻醉深度密切相關。輕度鎮(zhèn)靜。深度鎮(zhèn)靜和麻醉所需的血漿濃度分別是0.5～1.0㎎/L，1.0～1.5㎎/L，3～16㎎/L.異丙酚是否有鎮(zhèn)痛作用尚有爭議，有的文獻報道催眠劑量以上的異丙酚有一定鎮(zhèn)痛作用，而亞催眠劑量可能產(chǎn)生對痛覺敏感。異丙酚呈劑量依賴性使腦血流量，顱內(nèi)壓，腦組織氧代謝率和腦組織葡萄糖代謝率下降。對顱內(nèi)壓增高病人，降顱壓效果更為顯著。

　　對心血管系統(tǒng)影響：異丙酚可引起收縮壓，舒張壓和平均動脈壓下降。其程度取決于劑量和輸注速度，尚與年齡，ASA分級，過度肥胖和其它藥物聯(lián)合作用有關。對心率的影響不明顯，傾向于使心率減慢。異丙酚導致血壓下降主要由于外周血管阻力降低。單次靜注異丙酚2㎎/㎏后收縮壓，舒張壓，外周血管阻力和左室每搏作功分別下降28%，19%，22%，39%.

　　對呼吸系統(tǒng)影響：該藥明顯抑制呼吸，亦與劑量和輸注速度有關，多呈一過性呼吸抑制。異丙酚可使氣道高反應性病人的支氣管擴張。

　　對肝腎功能影響：臨床應用劑量即使連續(xù)靜滴異丙酚七日以上的病人，未見肝腎功能損害。

　　對眼內(nèi)壓影響：異丙酚明顯降低眼內(nèi)壓，尤其對眼內(nèi)壓增高的病人，降壓效果更為顯著。