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2014執(zhí)業(yè)藥師<藥學(xué)專業(yè)二>藥劑學(xué)：抗抑郁藥

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　　抗抑郁藥

　　可能與腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)濃度的降低有關(guān)：去甲腎上腺素(NE)、5-羥色胺(5-HT)

藥名
鹽酸丙咪嗪Imipramine Hydrochloride
結(jié)構(gòu)與化學(xué)名
N,N-二甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-丙胺鹽酸鹽 乙撐基替代吩噻嗪的硫
類型
去甲腎上腺素重攝取抑制劑（三環(huán)類抗抑郁藥）。
物理性質(zhì)
白色或類白色結(jié)晶性粉末；在水、乙醇、氯仿中易溶，不溶于乙醚
化學(xué)性質(zhì)
本品固體及水溶液穩(wěn)定
鑒別反應(yīng)
加硝酸顯藍色
體內(nèi)代謝
在肝臟代謝，生成活性物去甲丙咪嗪（地甘帕明），丙咪嗪和去甲丙咪嗪均可進入血腦屏障； 羥基化失活
藥物用途
內(nèi)源性抑郁癥、反應(yīng)性抑郁癥、更年期抑郁癥、也可用于小兒遺尿
三環(huán)類抗抑郁藥
氯米帕明、普羅替林、地昔帕明、多塞平、度硫平…
藥名
鹽酸氟西汀Fluoxetine Hydrochloride
結(jié)構(gòu)與化學(xué)名
N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺鹽酸鹽
結(jié)構(gòu)特點
用外消旋體，S異構(gòu)體的活性較強
類型
選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑（SSRI）
物理性質(zhì)
白色或類白色結(jié)晶性粉末; 微溶于水，易溶于甲醇
體內(nèi)代謝
在胃腸道吸收，在肝臟代謝成活性的去甲氟西汀，在腎臟消除; 在體內(nèi)S體的代謝消除較慢
藥物用途
臨床用外消旋體，用于抗抑郁，選擇性強; 較少抗M受體的副作用和較少心臟毒性
同類藥
氯伏胺、氯付莎明、舍曲林、吲達品
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