點擊查看：2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義匯總
抗?jié)兾?/STRONG>
抑制攻擊因子的藥物
–抗酸藥
–抑制胃酸分泌藥：抗膽堿能藥物;H2受體拮抗劑;抗胃泌素藥;質(zhì)子泵抑制劑
–抗微生物藥物
加強保護(hù)因子的藥物——粘膜保護(hù)藥：枸椽酸鉍鉀、硫糖鋁
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藥名 |
西咪替丁cimetidine甲氰咪呱、泰胃美 |
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結(jié)構(gòu) 化學(xué)名 |
N’-甲基-N”-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍 |
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類型 |
H2受體拮抗劑、咪唑環(huán)類 |
| 用電子等排體胍的取代物替換甲硫咪脲的硫脲基；在胍的亞氨基氮上引入氰基，減少堿性 | |
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化學(xué)性質(zhì) |
堿性：pKa(HB+) 6.8，在稀礦酸中溶解，稀氫氧化鈉液中極微溶解；飽和水溶液呈弱堿性反應(yīng)；用高氯酸的非水滴定來測含量 水解性 |
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鑒別反應(yīng) |
l胍基的鑒別: ( 硫酸銅＋氨水) 2含硫化合物的鑒別：醋酸鉛試紙 |
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體內(nèi)代謝 |
口服吸收良好，生物利用度為靜脈注射量的70%；藥物的大部分以原形隨尿排出，12小時排除40-50% |
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藥物用途 |
l治療活動性十二指腸潰瘍，預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā) 2對胃潰瘍、反流性食管炎、預(yù)防與治療應(yīng)激性潰瘍等均有效 3中斷用藥后復(fù)發(fā)率高，需維持治療 4可用于增強免疫功能 |
| 藥名 | 雷尼替丁 |
| 結(jié)構(gòu) 化學(xué)名 |
N’-甲基-N-[2-[ [ [ 5-（二甲氨基)甲基-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽 |
| 類型 | 第二個上市的H2受體拮抗劑 |
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藥名 |
奧美拉唑 |
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結(jié)構(gòu) 化學(xué)名 |
(R, S）5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亞磺�；�)-1H- 苯并咪唑 含聯(lián)結(jié)的亞磺�；�、苯并咪唑、吡啶環(huán) |
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類型 |
質(zhì)子泵抑制劑，無活性的前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì) |
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化學(xué)性質(zhì) |
弱酸弱堿性；易溶于堿液；水溶液中不穩(wěn)定，對強酸不穩(wěn)定–應(yīng)低溫避光保存 |
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藥物用途 |
治療十二指腸潰瘍，良性胃潰瘍，術(shù)后潰瘍，返流性食管炎等（較西咪替丁強5-8倍，對胃及十二指腸潰瘍療效高，速效和長效）。對卓、艾二氏綜合癥患者有效, 不宜長期服用 |
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