2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(14)

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　　抗血栓藥

　　抗血小板藥代表藥物有阿司匹林(aspirin)、奧扎格雷(ozagrel)、噻氯匹定(ticlopidine)、氯吡格雷(clopidogrel)和替羅非班(tirofiban)。

　　氯吡格雷clopidogrel

　　(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c] 吡啶-5 (4H) -乙酸甲酯

　　前藥，屬噻吩并四氫吡啶衍生物，ADP受體拮抗劑，抑制血小板聚集

　　無色油狀物,藥用其硫酸鹽，其硫酸鹽為白色結(jié)晶，本品有一個手性中心，藥用品為S構(gòu)型。

　　預(yù)防: 缺血性腦卒中、心肌梗死及、外周血管病等。大規(guī)模臨床研究顯示，療效強(qiáng)于阿司匹林。

　　華法林鈉Warfarin Sodium 抗凝血因子藥

　　4-羥基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮鈉鹽

　　本品為白色結(jié)晶性粉末，無臭。在水中極易溶解，在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。

　　哌唑嗪：專一性α1受體拮抗劑，用于充血性心衰

　　利美尼定：興奮中樞2受體和咪唑啉受體，擴(kuò)血管

　　酚妥拉明：主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷治療

　　甲基多巴：分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化;興奮中樞2受體，擴(kuò)血管

　　利血平、胍乙啶：作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓

　　地高辛：抑制Na+/K+-ATP酶活性

　　簡述抗高血壓藥物按作用機(jī)制分類，每類各舉例一個藥物。

　　☆ 抗高血壓藥物的分類：

　　ACE及AT1阻斷藥：卡托普利、氯沙坦

　　鈣拮抗劑：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平, 尼卡地平、尼索地平、維拉帕米、硫氮卓酮。

　　利尿藥：吲達(dá)帕胺

　　交感神經(jīng)抑制藥：

　　• 中樞性降壓： 可樂定、 a-甲基多巴、莫索尼定

　　• 神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美卡拉明、樟磺咪芬、六甲溴銨

　　• 抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥：(在逐漸淘汰)利血平、 胍乙啶

　　• 腎上腺素受體阻斷藥：(a)哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾，(b) 普奈洛爾、納多洛爾、美托洛爾、阿替洛爾，(ba)拉貝洛爾、卡維地洛

　　擴(kuò)血管藥：

　　• 直接擴(kuò)血管藥：肼曲嗪、硝普鈉

　　• 鉀通道開放藥：吡那地爾、米諾地爾、二氮嗪(氯甲基噻嗪)

　　• 其他：酮色林(5-羥色胺受體拮抗劑)

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