2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義（13）

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GABA類似物類藥

　　基于癲癇發(fā)作的原因之一是腦內(nèi)GABA的含量過低。從GABA的結(jié)構(gòu)出發(fā)，設(shè)計GABA類似物作為GABA氨基轉(zhuǎn)移酶的抑制劑。

　　氨己烯酸(Vigabatrin)是GABA的類似物，通過不可逆抑制GABA氨基轉(zhuǎn)移酶，提高腦內(nèi)GABA濃度而發(fā)揮作用。其作用有明顯立體特異性，S異構(gòu)體對GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制作用強，在動物模型中只有S異構(gòu)體具有抗癲癇活性。本品耐受性良好，適用于治療頑固性部分性癲癇發(fā)作，為治療嚴(yán)重癲癇患兒有效而安全的一種抗癲癇藥。

　　加巴賾丁(Gabapentin)為1-(氨甲基)環(huán)己烷乙酸，是GABA的環(huán)狀衍生物，具有較高的脂溶性，能透過血腦屏障。在人體內(nèi)不代謝，不與血漿蛋白結(jié)合。其作用機制并不是作用于GABA受體，而是增加大腦中某些組織釋放GABA，使其含量增加，還可以和鈣離子通道的α2/δ亞型結(jié)合。

　　本品口服易吸收，2～3h達(dá)峰濃度，生物利用度與劑量有關(guān)，口服低劑量時，生物利用度為60%，劑量增加，生物利用度反而降低。清除半衰期為5～7h。加巴噴丁用于全身強直陣發(fā)性癲癇及癲癇小發(fā)作。另外，小劑量時有鎮(zhèn)靜作用，還對疼痛有效，特別是對神經(jīng)性疼痛很有效，是神經(jīng)性疼痛的一線治療藥。

　　加巴噴丁口服吸收良好，在體內(nèi)不代謝，以原型從尿中排泄。與苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或丙戊酸同時使用，不影響相互的血藥濃度。本品常與其他抗癲癇藥物聯(lián)合使用，治療成人的癲癇部分性發(fā)作。

抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物

　　從植物中尋找抗腫瘤藥物，在國內(nèi)外已成為抗癌藥物研究重要組成部分。植物藥抗腫瘤的有效成分研究屬于天然藥物化學(xué)的內(nèi)容，但在天然藥物有效成分上進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，半合成一些衍生物，尋找療效更好的藥物近年來發(fā)展較快，已成為抗腫瘤藥物的一個重要組成部分。

　　1.喜樹堿類

　　喜樹堿是從我國特有珙桐科植物喜樹中分離得到含五個稠和環(huán)的內(nèi)酯生物堿。其不溶水，也幾乎不溶于有機溶劑，給臨床應(yīng)用帶來了困難。喜樹堿有較強的細(xì)胞毒性，對消化道腫瘤(如胃癌、結(jié)腸直腸癌)、肝癌、膀胱癌和白血病等惡性腫瘤有較好的療效。

　　2.鬼臼毒類

　　鬼臼毒素(Podophyllotoxin)是喜馬拉雅鬼臼(podophyllum emodi)和美鬼臼(podophyllum peha- tum)的根莖中的主要生物堿，是一種有效的抗腫瘤成分。由于毒性反應(yīng)嚴(yán)重，不能用于臨床。經(jīng)結(jié)構(gòu)改造，獲得依托泊苷(Etoposide)和替尼泊苷(Teniposide)。

　　3.長春堿類

　　長春堿類抗腫瘤藥系由夾竹桃科植物長春花(Catharanthus roseus或Vinca roseal)分離得到的具有抗癌活性的生物堿。主要有長春堿(Vinblastine)和長春新堿(Vincristine)，對淋巴白血病有較好的治療作用。臨床采用硫酸鹽，稱為硫酸長春堿和硫酸長春新堿。

　　4.紫杉烷類

　　紫杉醇(Taxol)最先是從美國西海岸的短葉紅豆杉(Taxus breviolia)的樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。

　　紫杉醇臨床上為廣譜抗腫瘤藥物，主要用于治療卵巢癌、乳腺癌及非小細(xì)胞肺癌，為治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物之一。

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