2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義（27）

　　點(diǎn)擊查看：2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義匯總

蛋白酶抑制劑

　　人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑是治療艾滋病的另一類藥物。有兩種HIV蛋白產(chǎn)物是裂解 成熟蛋白的前體，裂解過程受HIV蛋白酶的催化，所釋放出的蛋白質(zhì)對病毒的復(fù)制起決定性作用，這 些蛋白質(zhì)包括蛋白酶本身及逆轉(zhuǎn)錄酶、整合酶和結(jié)構(gòu)蛋白。其中蛋白酶系門冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase)，其特點(diǎn)之一是能水解斷裂苯丙氨酸一脯氨酸和酪氨酸一脯氨酸的肽鍵。而哺乳類動(dòng)物的蛋 白酶難以水解它們。此類藥物有沙奎那韋、利托那韋、茚地那韋和奈非那韋。

非核苷類抗病毒藥物

　　非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的作用機(jī)制與齊多夫定等核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑不同。它們不需要磷酸 化活化，直接與病毒逆轉(zhuǎn)錄酶催化活性部位的P66疏水區(qū)結(jié)合，使酶蛋白構(gòu)象改變而失活，從而抑制 HIV-1的復(fù)制。非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑不抑制細(xì)胞DNA聚合酶，因而毒性小，但同時(shí)容易產(chǎn)生耐 藥性。臨床上非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑通常不單獨(dú)使用，而是和核苷類藥物一起使用，可產(chǎn)生增效作 用。已經(jīng)上市的主要品種有奈韋拉平、依發(fā)韋侖等。

關(guān)注"執(zhí)業(yè)藥師"官方微信報(bào)名時(shí)間、保過課程、試題信息!

執(zhí)業(yè)藥師題庫【手機(jī)題庫下載】 | 微信搜索"566執(zhí)業(yè)藥師"

　　相關(guān)推薦：

　　關(guān)注566執(zhí)業(yè)藥師微信 讓你輕松通過考試！

　　考試吧策劃：2015年執(zhí)業(yè)藥師考試大綱正式發(fā)布

　　2015執(zhí)業(yè)藥師考試大綱出臺(tái)：共120題 滿分120分！