>>>2017年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學(xué)》復(fù)習(xí)筆記30套
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藥物轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的介紹
近年來藥物轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的遺傳多態(tài)性研究也倍受關(guān)注。尤其是多藥耐藥基因MDRI編碼的P-糖蛋白。P-糖蛋白的作用首先在腫瘤細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)，它作為ATP依賴的流出泵用于預(yù)防細(xì)胞內(nèi)腫瘤化療藥物的蓄積�，F(xiàn)在普遍認(rèn)為，腫瘤細(xì)胞內(nèi)P-糖蛋白的過量表達(dá)和骨髓組織的低水平表達(dá)是造成患者對化療不敏感并容易產(chǎn)生骨髓毒性的原因。已有研究證明，MDRIC3435T多態(tài)性與P-糖蛋白的表達(dá)相關(guān)，3435CC基因型表達(dá)水平較高，在P-糖蛋白的抑制劑雙嘧達(dá)謨存在的情況下，地高辛吸收的AUC顯著低于3435TT基因型個(gè)體。雙嘧達(dá)謨使3435CC基因個(gè)體的地高辛吸收率提高了55%，3435TT基因型個(gè)體提高了20%.
抗癲癇藥藥理作用|臨床評價(jià)
癲癇是大腦神經(jīng)元高度異常放電導(dǎo)致反復(fù)發(fā)作的短暫的腦功能紊亂。癲癇分為多種類型，常見的有部分性發(fā)作，屬于局限性發(fā)作;失神性發(fā)作(小發(fā)作)、強(qiáng)直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)，屬于全身性發(fā)作。
(一)作用特點(diǎn)
按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為巴比妥類、苯二氮類、乙內(nèi)酰脲類、二苯并氮類、γ-氨基丁酸(GABA)類似物和脂肪酸類。
1.巴比妥類
該類藥的抗癲癇作用機(jī)制在于通過增強(qiáng)γ一氨基丁酸A型受體活性，抑制谷氨酸興奮性，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸的傳遞代表藥有苯巴比妥。
2.苯二氮類
主要為GABA受體激動(dòng)劑，也作用于Na+通道�？杉訌�(qiáng)突觸前抑制。代表藥為地西泮。
3.乙內(nèi)酰脲類
本類藥物通過減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定。代表藥苯妥英鈉。乙內(nèi)酰脲類藥口服吸收較緩慢，絕大部分在小腸內(nèi)吸收，肌內(nèi)注射吸收不完全且不規(guī)律。
4.二苯并氮類
抗癲癇機(jī)制為阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位的發(fā)放，以及通過阻斷突觸前Na+通道與動(dòng)作電位發(fā)放，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)釋放，從而調(diào)節(jié)神經(jīng)興奮性，達(dá)到抗驚厥作用。代表藥有卡馬西平
5.γ-氨基丁酸類似物
該類藥為GABA的類似物或衍生物，是GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。代表藥有加巴噴丁、氨己烯酸。
6.脂肪酸類(丙戊酸鈉)
本類藥的抗癲癇機(jī)制尚未完全闡明，代表藥丙戊酸鈉。
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