2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(一)復習要點(27)

　　第二章 藥物代謝動力學

　　Pharmacokinetics

　　重點內(nèi)容：

　　1.藥物的體內(nèi)過程

　　(1)藥物吸收及影響因素。

　　(2)藥物分布及影響因素。

　　(3)藥物代謝過程、藥物代謝的結(jié)果、藥物代謝酶、細胞色素P450酶誘導劑及抑制劑。

　　(4)藥物排泄途徑、藥物排泄的臨床意義。

　　2.藥物代謝動力學參數(shù)

　　血藥濃度一時間曲線下面積、峰濃度、達峰時間、半衰期、清除率、生物利用度、表觀分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度及其臨床意義。

　　藥物代謝動力學(pharmacokinetics)，簡稱藥動學：定量研究藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄等動態(tài)變化規(guī)律的一門學科。

　　常借助數(shù)學的方法，根據(jù)體內(nèi)藥量和時間數(shù)據(jù)建立一定的數(shù)學模型，求算相應的藥動學參數(shù)。

　　可根據(jù)藥動學參數(shù)，制定合理的給藥方案，以達到安全有效的目的。

　　一、 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運

　　(一)被動轉(zhuǎn)運

　　藥物從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴散轉(zhuǎn)運的過程。

　　特點：

　　(1)轉(zhuǎn)運的主要動力：膜兩側(cè)的濃度差。當膜兩側(cè)濃度相等時，轉(zhuǎn)運即達到動態(tài)平衡。

　　(2)不需要載體，不消耗能量，無飽和現(xiàn)象，藥物之間沒有競爭性抑制現(xiàn)象。

　　大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運是按這種方式進行的。

　　簡單擴散(脂溶擴散)

　　影響因素：

　　理化特性(極性、脂溶性、解離度、pH、分子量)

　　①脂溶性：藥物油/水分配系數(shù)。愈大，在脂質(zhì)層的濃度愈高，跨膜轉(zhuǎn)運愈快。

　　②脂溶性與藥物解離度有關：

　　多數(shù)藥物為弱酸性或弱堿性有機化合物，在溶液中以非解離型和解離型存在。

　　非解離型的藥物：脂溶性高，能跨膜轉(zhuǎn)運，濃度差僅對非解離型藥物而言。

　　解離型藥物：脂溶性低，不能通過脂質(zhì)膜。

　　離子型藥--離子障(iontrapping)

　　分子(不解離)極性低，疏水，溶于脂，可通過膜 。

　　離子(解離)極性高，親水，不溶于脂，不通過膜。

　　分子越多，通過膜的藥物越多

　　分子越少，通過膜的藥物越少

　　藥物在體液的解離程度取決于：

　�、�、解離常數(shù)。

　　ⅱ、環(huán)境的pH值。

　　可用Handerson-Hasselbalch方程計算：