2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(36)

　　金剛烷胺和金剛乙胺

　　用于亞洲甲型流感的預(yù)防和治療。

　　扎那米韋

　　用于流感預(yù)防和治療。用藥宜早，降低嚴(yán)重程度，縮短病程，減少下呼吸道并發(fā)癥。預(yù)防用藥可使感染率下降。

　　第三節(jié)　抗DNA病毒藥

　　一、 抗皰疹病毒藥

　　阿昔洛韋

　　阿昔洛韋(無環(huán)鳥苷，ACV)，二核苷類抗病毒藥，尤以對(duì)皰疹病毒的療效突出。

　�、� 局部用藥：治療單純皰疹性角膜炎，皮膚、黏膜皰疹病毒感染，生殖器皰疹和帶狀皰疹;

　�、陟o注或口服給藥：治療單純皰疹病毒所致的各種感染、EB病毒感染、艾滋病患者并發(fā)水痘、帶狀皰疹等。

　　碘苷

　　部用于治療眼部或皮膚皰疹病毒和牛痘病毒感染，對(duì)急性上皮性皰疹性角膜炎療效顯著，對(duì)皰疹性虹膜炎無效。

　　阿糖腺苷

　　二、 抗乙型肝炎病毒

　　拉米夫定

　　乙肝疫苗(hepatitisBvaccine)

　　第十三章 抗結(jié)核病藥

　　重點(diǎn)內(nèi)容：

　　1. 常用抗結(jié)核病藥:

　　一線藥：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺等，特點(diǎn)：療效高，不良反應(yīng)少，患者較易接受。

　　二線藥：一線藥耐藥時(shí)，或與患者相關(guān)的一些因素如HIV感染時(shí)，用如環(huán)丙沙星、對(duì)氨基水楊酸、卡那霉素等藥物治療。

　　2.藥物的應(yīng)用原則

　　3.抗麻風(fēng)病藥

　　第一節(jié)　抗結(jié)核病藥物

　　一、常用抗結(jié)核病藥

　　異煙肼

　　又稱雷米封，異煙酸的衍生物。

　　肝內(nèi)代謝：異煙肼→乙酰化酶→乙�；�→乙酰異煙肼、異煙酸等，與少量原形藥→從腎排出。

　　異煙肼的代謝分：

　　● 快代謝型：尿中乙�；�異煙肼較多。

　　● 慢代謝型：尿中的游離異煙肼較多。

　　【抗菌作用】

　　異煙肼對(duì)結(jié)核分枝桿菌有高度選擇性，抗菌作用強(qiáng)。

　　對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌，具有同等的殺滅作用。

　　單用易產(chǎn)生耐藥性，聯(lián)合用藥可延緩耐藥性產(chǎn)生，并增強(qiáng)療效。

　　異煙肼與其他抗結(jié)核病藥無交叉耐藥性。

　　作用特點(diǎn)

　　① 高效、價(jià)廉

　�、� 口服吸收好

　�、� 分子量小，穿透力強(qiáng)

　�、� 大部分經(jīng)乙酰化代謝，存在快、慢乙酰化代謝型，影響藥物療效和毒性的發(fā)生率和程度

　　⑤ 為肝藥酶抑制劑，易發(fā)生藥物相互作用

　　【臨床應(yīng)用】

　　治療結(jié)核病的首選藥物，適用于各種類型的結(jié)核病，如肺、淋巴、骨、腎、腸等結(jié)核，結(jié)核性腦膜炎、胸膜炎及腹膜炎等。

　　四聯(lián)藥物療法：與其他抗結(jié)核藥聯(lián)用，異煙肼+利福平+乙胺丁醇+吡嗪酰胺，價(jià)格低、療效佳。對(duì)急性粟粒性結(jié)核、結(jié)核性腦膜炎應(yīng)增大劑量，必要時(shí)，采用靜脈滴注。

　　[不良反應(yīng)] 少、輕.長(zhǎng)期應(yīng)用有

　�、� 外周神經(jīng)炎和中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀

　　INH致VitB6→GABA↓→CNS興奮癥狀

　　慢乙�；�多見，用VitB6 少量預(yù)防

　�、� 肝損害

　　乙�；�產(chǎn)物—單乙酰異煙肼(肝毒物)

　　快乙�；�多見，定期復(fù)查肝功能

　　二、利福平(rifampicin)

　　具有高效低毒、口服方便等優(yōu)點(diǎn)。

　　抗菌譜:廣譜

　　● 結(jié)核桿菌：強(qiáng)大的抑制或殺滅作用，僅次于異煙肼，強(qiáng)于鏈霉素;對(duì)繁殖期和靜止期的結(jié)核桿菌有作用;對(duì)其他抗結(jié)核藥耐藥的菌株也有效;能殺滅巨噬細(xì)胞、纖維空洞、干酪樣病灶中的結(jié)核桿菌。

　　作用機(jī)制：抑制依賴于DNA的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成

　　耐 藥 性：?jiǎn)斡靡桩a(chǎn)生耐藥性;RNA多聚酶 b亞單位(靶位)突變