2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(52)

　　環(huán)孢素

　　【藥理作用】

　　選擇性地作用于T淋巴細(xì)胞活化初期。主要靶細(xì)胞是輔助性T細(xì)胞(Th)，抑制輔助性T細(xì)胞IL-1和IL-2受體的表達(dá)，減少I(mǎi)L-2的合成和分泌，減少其他淋巴因子的生成和釋放，降低Th細(xì)胞功能。

　　不影響骨髓的正常造血功能，對(duì)B細(xì)胞、粒細(xì)胞、巨噬細(xì)胞的影響小。

　　機(jī)制：

　　環(huán)孢素→進(jìn)入淋巴細(xì)胞→環(huán)孢素受體結(jié)合→形成復(fù)合物→抑制鈣調(diào)磷酸酶→阻止細(xì)胞漿T細(xì)胞激活核因子的去磷酸化，妨礙信息核轉(zhuǎn)導(dǎo)→抑制T細(xì)胞的活化及IL-2、IL-3、IL-4、TNF-α、TFN-γ等細(xì)胞因子的基因表達(dá)。

　　環(huán)孢素→增加T細(xì)胞中轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β(TGF-β)的表達(dá)。

　　【臨床應(yīng)用】

　　主要用于腎、肝、心、肺、角膜、骨髓等組織器官移植后的排異反應(yīng)，可與小劑量糖皮質(zhì)激素合用，能降低排異反應(yīng)及感染的發(fā)生率，提高存活率。

　　可用于自身免疫性疾病的治療，如類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、銀屑病、自身免疫性溶血性貧血、大皰性天皰瘡等。

　　【不良反應(yīng)】

　　發(fā)生率較高，但多為可逆性。

　　腎毒性：是該藥最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，發(fā)生率為70%～100%，是停藥或調(diào)整治療方案的主要原因。

　　肝損害：多見(jiàn)于用藥早期，大部分病例在減少用量后可緩解。

　　神經(jīng)系統(tǒng)：長(zhǎng)期用藥可見(jiàn)震顫、驚厥、神經(jīng)痛、共濟(jì)失調(diào)等。

　　繼發(fā)感染：較為常見(jiàn)，多為病毒感染。

　　繼發(fā)腫瘤：發(fā)生率為一般人群的30倍，以淋巴瘤和皮膚瘤多見(jiàn)。

　　高血壓：發(fā)生于50%的腎移植患者和幾乎所有的心臟移植患者。

　　此外，可見(jiàn)惡心、嘔吐、厭食、齒齦增生、多毛癥等。

　　用藥期間應(yīng)對(duì)肝、腎功能進(jìn)行定期檢查。

　　23.環(huán)孢素最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是

　　A.腎毒性

　　B.肝損害

　　C.多毛

　　D.繼發(fā)感染

　　E.繼發(fā)腫瘤

　　23環(huán)孢素臨床用于

　　A 鎮(zhèn)靜催眠

　　B 降血糖

　　C 器官移植后的排斥反應(yīng)

　　D 抗菌

　　E 抗腫瘤

　　23.環(huán)孢素的藥理作用是

　　A.抑制巨噬細(xì)胞功能

　　B.抑制NK細(xì)胞活性

　　C.抑制T淋巴細(xì)胞活化

　　D.抑制B淋巴細(xì)胞活化

　　E.抑制T和B淋巴細(xì)胞活化

　　【64-65】

　　A.活化巨噬細(xì)胞

　　B.減少抗體分泌

　　C.抑制淋巴細(xì)胞DNA合成

　　D.轉(zhuǎn)移免疫信息

　　E.調(diào)節(jié)B細(xì)胞和T細(xì)胞的分化增殖

　　64.卡介苗的藥理作用特點(diǎn)是 A

　　65.白細(xì)胞介素—2的藥理作用特點(diǎn)是E