2012年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：特比萘芬

　　藥物簡(jiǎn)介

　　「藥理及應(yīng)用」

　　本品為烯丙胺類抗真菌藥，抑制真菌細(xì)胞麥角甾醇合成過程中的鯊烯環(huán)氧化酶，并使鯊烯在細(xì)胞中蓄積而起殺菌作用。人體細(xì)胞對(duì)本品的敏感性為真菌的萬分之一。本品有廣譜抗真菌作用，對(duì)皮膚真菌有殺菌作用，對(duì)白色念珠菌則起抑菌作用。

　　本品口服吸收約70%�？诜�250mg，2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值0.97μg/ml.在劑量50～750mg范圍內(nèi)血藥濃度呈正比遞升。吸收t1/2為0.8～1.1小時(shí)，分布t1/2為4.6小時(shí)，t1/2β為16～17小時(shí)。在體內(nèi)與血漿蛋白高度結(jié)合，分布容積vd約950l，在皮膚角質(zhì)層與指甲內(nèi)有較高濃度，并持續(xù)一段時(shí)間。在體內(nèi)代謝后由尿排泄，肝、腎功能不全者藥物的血濃度升高。

　　適用于淺表真菌引起的皮膚、指甲感染，如毛癬菌、狗小孢子菌、絮狀表皮癬菌等引起的體癬、股癬、足癬、甲癬以及皮膚白色念珠菌感染。

　　「用法」

　　口服，每日1次250mg，足癬、體癬、股癬服用1周;皮膚念珠菌病1～2周;指甲癬4～6周;趾甲癬12周(口服對(duì)花斑癬無效)。

　　外用(1%霜?jiǎng)?用于體癬、股癬、皮膚念珠菌病、花斑癬等，每日涂抹1～2次，療程不定(約1～2周)。

　　「注意」

　　(1)本品不抑制細(xì)胞色素p450酶，幾無肝毒性。但因在肝中代謝，肝功能不全者和腎功能不全者應(yīng)減量。

　　(2)孕婦服用的安全性未定。

　　(3)不良反應(yīng)有消化道反應(yīng)(腹脹、食欲不振、惡心、輕度腹痛、腹瀉等)和皮膚反應(yīng)(皮疹)，偶見味覺改變。

　　「藥物相互作用」

　　利福平加速本品代謝。西咪替丁抑制本品代謝。

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