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2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué):第七章

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  第七章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活劑

  一、易逆性膽堿酯酶抑制劑

  新斯的明( 熟悉 )

  【作用】 抑制 AchE 活性,使 Ach 增多而表現(xiàn)擬膽堿作用。能直接激動運動終板 N2 受體,對骨骼肌作用最強;胃腸、膀胱作用較強;對其它器官作用較弱。

  【應(yīng)用】 重癥肌無力 ;手術(shù)后腹氣脹和尿潴留;陣發(fā)性室上性心動過速;解救箭毒和阿托品中毒

  毒扁豆堿( 熟悉 )

  【作用】通過血腦屏障,毒性大,對眼作用較毛果蕓香堿強而持久。

  【應(yīng)用】局部應(yīng)用治療青光眼

  二、難逆性膽堿酯酶抑制劑

  有機磷酸酯類 ( 掌握 )

  【中毒機制】 與膽堿酯酶酯解部位結(jié)合形成不易解離的磷;憠A酯酶,使膽堿酯酶失去活性,導(dǎo)致乙酰膽堿在體內(nèi)大量堆積引起中毒。

  【中毒癥狀】 輕度中毒以 M 樣癥狀為主,中度中毒同時有 M 樣和 N 樣癥狀;重度中毒除 M 、 N 樣癥狀外有中樞癥狀。

  M 樣癥狀:瞳孔縮小,腺體分泌增加,惡心,嘔吐,血壓降低和心動過緩等

  N 樣癥狀:肌震顫,肌無力甚至麻痹,心動過速和血壓升高等。

  中樞神經(jīng)癥狀:先興奮后轉(zhuǎn)入抑制,譫妄,昏迷,呼吸和循環(huán)衰竭。

  【中毒解救】 主要有阿托品、碘解磷定、氯磷定。

  阿托品競爭拮抗乙酰膽堿的作用,迅速解除 M 樣中毒癥狀 。

  碘解磷定、氯磷定能恢復(fù)膽堿酯酶活性,又稱膽堿酯酶復(fù)活劑:

  1. 對骨骼肌最為明顯,能迅速制止肌束顫動。

  2. 不能直接對抗體內(nèi)積聚的乙酰膽堿的作用,應(yīng)與阿托品合用

  3. 原則:合用早用,反復(fù)足量

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