2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)：第十四章

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　　第十四章 抗心率失常藥

　　一、心率失常的電生理基礎(chǔ) (了解)

　　1.發(fā)生機(jī)制：沖動形成異常和沖動傳導(dǎo)異�；騼烧呒嬗�。

　　2.抗心率失常藥的分類

　　(1)Ⅰ類：鈉通道阻滯藥

　�、馎類：適度阻滯心肌細(xì)胞鈉通道 奎尼丁

　�、馚類：輕度阻滯心肌細(xì)胞鈉通道 利多卡因

　�、馛類：對鈉通道有高親和力 普羅帕酮

　　(2)Ⅱ類：β受體阻斷藥 普萘洛爾

　　(3)Ⅲ類：延長動作電位時程藥 胺碘酮

　　(4)Ⅳ類：鈣通道阻滯藥 維拉帕米

　　二、常用抗心率失常藥

　　奎尼丁 (掌握)

　　【藥動學(xué)】 口服后迅速達(dá)峰，組織中藥物濃度較血藥濃度高，心肌中濃度尤高，主要經(jīng)肝臟代謝。

　　【藥理作用】 與心肌細(xì)胞鈉通道蛋白結(jié)合，降低膜對Na+、K+通透性

　　1.降低自律性：使4相緩慢去極化速度減慢

　　2.減慢傳導(dǎo)：抑制0相Na+內(nèi)流.

　　3.絕對延長ERP：抑制3相K+外流，延長復(fù)極化過程.

　　4.阻斷α受體，抗膽堿作用

　　【應(yīng)用】 臨床上用于各種心律失常如心房顫動，心房撲動及室上性心動過速等.

　　【不良反應(yīng)】 多，毒性大，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測

　　1.胃腸道反應(yīng)，過敏反應(yīng)

　　2.金雞鈉反應(yīng)：耳鳴，，眩暈聽力減退等

　　3.低血壓：阻斷α受體使血管擴(kuò)張，不能靜注給藥

　　4.血管栓塞：慢性房顫病人恢復(fù)正常后血栓脫落引起栓塞

　　5.心動過緩或停搏：對心臟抑制作用

　　6.奎尼丁暈厥：意識喪失、抽搐、呼吸抑制、室顫

　　普魯卡因胺 (熟悉)

　　作用與奎尼丁相似而較弱，無α受體阻斷及抗膽堿作用。

　　靜注給藥適用搶救危急病人。不良反應(yīng)較奎尼丁少。

　　利多卡因 (掌握)

　　【藥動學(xué)】 有明顯首關(guān)消除，常用靜脈注射。作用時間短，主要在肝臟代謝。

　　【作用】 促進(jìn)K+外流和抑制Na+內(nèi)流.

　　1.降低自律性：選擇性作用于浦氏纖維，促進(jìn)4相K+外流和抑制Na+內(nèi)流.

　　2.相對延長ERP：促進(jìn)3相K+外流，縮短浦氏纖維的APD和ERP，ERP相對延長.

　　3.對因受損而部分除極的心肌組織，可消除單向傳導(dǎo)阻滯和折返激動。

　　【應(yīng)用】 室性心律失常，急性心肌梗塞引起的室性心律失常為首選藥。對室上性心律失�；緹o效。

　　【不良反應(yīng)】 主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。靜注速度過快或大劑量可降低血壓、傳導(dǎo)阻滯。

　　苯妥英納 (熟悉)

　　作用與利多卡因相似，主要作用浦氏纖維。

　　主要用于強(qiáng)心甙中毒引起的室性和室上性心律失常，對其他室性心率失常也有效。

　　普羅帕酮 (掌握)

　　【藥動學(xué)】 口服完全吸收，有首關(guān)消除，主要在肝臟代謝，給藥應(yīng)個體化。

　　【藥理作用及應(yīng)用】

　　具局麻作用。與鈉通道快速結(jié)合，阻滯鈉通道。有弱的β受體阻斷作用及阻滯鈣通道作用。

　　臨床應(yīng)用廣，對惡性室性心率失常很有效。

　　【不良反應(yīng)】 惡心、嘔吐、頭痛、眩暈等。有心臟毒性。

　　恩卡尼 (熟悉)

　　【作用特點】 主要阻滯鈉通道。適用于各種室性心率失常，也可用于室上性心動過速。

　　【不良反應(yīng)】 劑量較大時常見中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

　　普萘洛爾 (掌握)

　　【藥理作用】 阻斷β受體，高濃度具膜穩(wěn)定作用

　　1.自律性：β受體興奮增加4相去極化速度，竇房結(jié)自律性增高。普萘洛爾可阻斷此作用。

　　2.ERP：β受體阻斷可延長房室結(jié)ERP，降低心肌耗氧量，有利于消除折返性心率失常。

　　3.傳導(dǎo)性：減慢房室傳導(dǎo)

　　【臨床應(yīng)用】 主要用于室上性心律失常，對一般室性心率失常無效。 支氣管哮喘、心動過緩、心功能不全、重度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。

　　胺碘酮 (掌握)

　　【藥動學(xué)】 口服吸收慢而少，個體差異大。消除緩慢，長時間治療活性代謝物可蓄積。

　　【藥理作用】 作用機(jī)制復(fù)雜。能阻滯鈉、鉀及鈣通道，有一定非競爭性阻斷α及β受體作用。還有擴(kuò)張冠狀血管，降低心肌耗氧量及保護(hù)缺血心肌作用。

　　【應(yīng)用】 廣譜抗心率失常藥，適用與對其他藥無效的頑固性室性心率失常。

　　【不良反應(yīng)】 較多，與劑量、用藥時間有關(guān)。常見惡心、嘔吐、嗜睡等，嚴(yán)重不良反應(yīng)為致死性肺毒性和肝毒性。

　　維拉帕米 (掌握)

　　【藥動學(xué)】 口服吸收快而完全，首關(guān)消除明顯，口服需加大劑量。主要在肝臟代謝。

　　【藥理作用】 抑制Ca2+內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)，降低自律性。減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長ERP

　　【應(yīng)用】

　　主要用于室上性心律失常，為治療陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥。

　　【不良反應(yīng)】

　　可出現(xiàn)心臟和胃腸道不良反應(yīng)。與β受體阻斷藥合用可增加心臟毒性。心衰，Ⅱ、Ⅲ 度房室傳導(dǎo)阻滯，心源性休克者禁用。

　　地爾硫卓 (熟悉)

　　【作用特點】 與維拉帕米相似，使竇房結(jié)和房室結(jié)自律性降低，擴(kuò)張冠狀動脈及外周血管，降低心肌收縮力。用于陣發(fā)性室上性心動過速，尤適于老年病人。

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