2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)重點(diǎn)(9)

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化學(xué)誘變的優(yōu)點(diǎn)

　　1. 使用經(jīng)濟(jì)方便

　　只需少量的藥劑和簡單的設(shè)備。

　　2. 有一定專一性

　　不同藥劑對不同植物、組織或細(xì)胞、染色體節(jié)段、基因的誘變有一定專一性。

　　如某一誘變劑對某一基因有高效引變作用。這是解決定向突變的一條途徑。

　　3. 與輻射誘變的突變譜很不相同

　　如 輻射處理大麥，葉綠體突變譜較窄，大多為白花苗。而化學(xué)誘變，葉綠體突變譜寬，白化苗百分率下降。

　　4. 誘變機(jī)制與輻射育種不同

　　輻射誘變 誘變因高能射線造成，染色體結(jié)構(gòu)變異廣泛。

　　化學(xué)誘變 化學(xué)藥劑與遺傳物質(zhì)發(fā)生生化反應(yīng)，結(jié)果多是基因的點(diǎn)突變。

　　因?yàn)榛瘜W(xué)誘變誘發(fā)“點(diǎn)突變”，所以更為適用。

　　輻射誘變?nèi)旧w或DNA是在輻射時(shí)發(fā)生的。化學(xué)誘變劑作用則是在較晚時(shí)發(fā)生，即“遲發(fā)突變”。

四環(huán)素類抗生素穩(wěn)定性

　　四環(huán)素類抗生素在趕早狀態(tài)下比較穩(wěn)定，但遇日光可變色。在酸及堿性條件下都不夠穩(wěn)定，易發(fā)生水解。四環(huán)素類藥物主要有以下化學(xué)性質(zhì)：

　　1.酸性條件下不穩(wěn)定：C-6羥基和C-5α上的氫正好處于反式構(gòu)型易發(fā)生消除反應(yīng)，生成無活性橙黃色脫水物。

　　在pH2～6條件下C-4位二甲氨基很易發(fā)生可逆反應(yīng)的差向異構(gòu)化。土霉素由于存在C-5羥基與C-4二甲氨基之間形成氫鍵，4位的差向異構(gòu)化比四環(huán)素難。而金霉素由于C-7氯原子的空間排斥作用，使4位異構(gòu)化反應(yīng)比四環(huán)素更容易發(fā)生。

　　2.堿性條件下不穩(wěn)定：在堿性條件下生成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。

　　3.和金屬離子的反應(yīng)：在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。這不僅給臨床使用制成合適的溶液帶來不便，而且還會干擾口服時(shí)的血藥濃度。

　　由于四環(huán)素類能合鈣離子形成絡(luò)合物，在體內(nèi)，在體內(nèi)該絡(luò)合物呈黃色沉積在骨骼和牙齒上，對小兒服用會發(fā)生牙齒變黃，孕婦服用后其產(chǎn)兒可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長抑制。因此對小兒和孕婦應(yīng)慎用或禁用。

青霉素的特點(diǎn)介紹：

　　青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱，由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁，而人類只有細(xì)胞膜無細(xì)胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴(yán)重的過敏反應(yīng)外，在一般用量下，其毒性不甚明顯，但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。

　　青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時(shí)，也要仔細(xì)計(jì)算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。

　　青霉素類抗生素的毒性很小，是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位，發(fā)生率最高可達(dá)5%～10% ，為皮膚反應(yīng) ，表現(xiàn)皮疹、血管性水腫，最嚴(yán)重者為過敏性休克，多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生，癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強(qiáng)直，最后驚厥，搶救不及時(shí)可造成死亡。

　　各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過敏性休克，但以注射用藥的發(fā)生率最高。過敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無關(guān)。對本品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長時(shí)間注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停藥或降低劑量可以恢復(fù)。

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