2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)重點(10)

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氯霉素類抗生素

　　氯霉素類抗生素含有2個手性碳原子有4個旋光異構(gòu)體，其中僅1R，2R(-)或D(-)蘇阿糖型(Threo)有抗菌活性，為臨床使用的氯霉素。

　　為了避免氯霉素的苦味，增強抗菌活性，延長作用時間或減少毒性，合成了它的酯類和類似物。

　　琥珀氯霉素是氯霉素的丁二酸單酯�？膳c堿形成水溶性鹽，如與無水碳酸鈉混合制成無菌粉末，臨用前加注射用水溶解后供注射用。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論介紹

　　臨床藥理學(xué)輔導(dǎo)：中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論(考前輔導(dǎo))

　　一、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體：

　　已知中樞遞質(zhì)達(dá)30余種，現(xiàn)介紹幾種重要的遞質(zhì)、受體和功能。

　　1、乙酰膽堿(Ach)在中樞分布廣泛，受體分M及N型，功能與運動、記憶、警覺及內(nèi)臟活動有關(guān)，中樞Ach主要為興奮性遞質(zhì)，如動物激怒時，腦內(nèi)Ach釋放，睡眠時Ach釋放減少。

　　2、去甲腎上腺素(NA)NA在中樞內(nèi)分布較集中，主要在下丘腦等處，受體分α和β型，功能與警覺、睡眠、情緒等等調(diào)節(jié)有關(guān)，當(dāng)中樞NA能神經(jīng)元活性增高時，表現(xiàn)愉快、激動等效應(yīng)。

　　3、多巴胺(DA)DA在腦內(nèi)分布很不均勻，大部分DA集中分布在紋狀體、黑質(zhì)和蒼白球，受體D1及D2型。腦內(nèi)DA能神經(jīng)通路有

　　①黑質(zhì)-紋狀體通路：屬于錐體外系，使運動協(xié)調(diào)。當(dāng)此通路的功能減弱時引起怕金森病，功能亢進則出現(xiàn)多動癥。

　�、谥心X-邊緣系統(tǒng)通路：功能與情緒、情感有關(guān)。

　　③中腦-皮質(zhì)通路：功能與精神、理智有關(guān)。

　�、芙Y(jié)節(jié)-漏斗通路：主管垂體前葉的內(nèi)分泌功能。精神分裂癥患者的第②、③條通路第功能失常，并伴有腦內(nèi)DA受體增多。抗精神分裂癥藥通過阻斷這兩條通路的D2受體發(fā)揮療效。阻斷黑質(zhì)-紋狀體和結(jié)節(jié)-漏斗通路分別引起錐體外系副作用和內(nèi)分泌方面改變。

　　4、5-羥色胺(5-HT)在中樞內(nèi)以松果體含量最多，受體分S1及S2型。功能是維持情緒和情感的穩(wěn)定，參與體溫、睡眠、內(nèi)分泌等調(diào)節(jié)。5-HT的功能以抑制、穩(wěn)定為主，而NA以興奮、激動為主。

　　5、γ-氨基丁酸(GABA)存在于腦內(nèi)，以黑質(zhì)、蒼白球中含量最高。GABA是中樞抑制性遞質(zhì)，如癲癇患者大腦皮層缺乏GABA可引起驚厥，丙戊酸鈉因能抑制GABA降解而對各種癲癇發(fā)作有效。

　　6、內(nèi)阿片肽為內(nèi)源性阿片樣肽對簡稱，腦內(nèi)以紋狀體、下丘腦垂體含量最高。阿片(主要有效成分為嗎啡)有鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)咳、抑制呼吸等作用。

　　7、組胺(H)腦內(nèi)組胺的分布很不均勻，以下丘腦和網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)含量較高，受體分H1及H2型。有調(diào)節(jié)精神活動、降低體溫、增加水?dāng)z入和引起嘔吐等作用，腦內(nèi)H1受體激動呈現(xiàn)興奮，H2受體激動呈現(xiàn)抑制，抗組胺藥的嗜睡副作用可能與阻斷H1受體有關(guān)。

　　8、前列腺素(PG)PG在各腦區(qū)分布均勻，已知多種PG都有致熱作用，以PGE2致熱作用最強。中樞PG合成酶(環(huán)氧酶)抑制劑如乙酰水楊酸使PG合成減少而呈現(xiàn)解熱作用。

　　二、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用的基本方式

　　(一)直接作用于受體：激動或阻斷受體。

　　(二)影響遞質(zhì)的傳遞過程：影響合成、儲存、釋放、再攝取、代謝及滅活。

　　(三)影響神經(jīng)細(xì)胞能量代謝及膜穩(wěn)定性。

　　三、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類

　　1、中樞興奮藥。

　　2、中樞抑制藥：全身麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗震顫麻痹藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥及解熱鎮(zhèn)痛抗炎炎。

　　吸入麻醉藥藥理作用

　　[藥理作用]

　　揮發(fā)性麻醉藥蒸氣或氣體經(jīng)呼吸道吸入，產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，使病人意識消失而致周身不感疼痛。

　　1.抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng) 吸入麻醉藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有廣泛和顯著的抑制作用，使病人的意識、痛覺等各種感覺和神經(jīng)反射暫時消失，達(dá)到鎮(zhèn)痛和一定程度的肌松作用。藥物作用強度除與腦內(nèi)的藥物濃度呈正相關(guān)外，不同的中樞神經(jīng)元和神經(jīng)通路對麻醉藥的敏感性有較大差異，如脊髓背角膠質(zhì)細(xì)胞對藥物敏感性高，因此首先出現(xiàn)該區(qū)域脊髓丘腦束的感覺傳遞障礙，痛覺反射減弱或消失。延髓的呼吸中樞和血管運動中樞對麻醉藥的敏感性最低，高濃度時才引起呼吸和循環(huán)抑制。

　　2.抑制循環(huán)和呼吸系統(tǒng) 含氟麻醉藥均不同程度地抑制心肌收縮力和降低心肌耗氧量，擴張外周血管和降低血壓，并能降低壓力感受器的敏感性，使內(nèi)臟血流量減少。Desflurane和sevoflurane對心血管系統(tǒng)的抑制效應(yīng)相對較小。本類藥物還能降低呼吸中樞對CO2敏感性，使呼吸加快、潮氣量和每分鐘通氣量降低。并對呼吸道有一定的刺激性，其中以desflurane刺激性最大而sevoflurane最小。

　　3.松弛骨骼肌和子宮平滑肌 含氟麻醉藥有不同程度的骨骼肌松弛作用，且與非去極化型肌松藥相協(xié)同。此外，還明顯地松弛子宮平滑肌，使產(chǎn)程延長和產(chǎn)后出血過多。

　　左旋多巴使用不良反應(yīng)

　　[不良反應(yīng)]

　　1、胃腸道反應(yīng)：初期惡心、嘔吐、食欲減退;長期偶見潰瘍、出血和穿孔。

　　2、心血管反應(yīng)：體位性低血壓、心律失常。

　　3、精神障礙：可能與多巴胺作用于大腦邊緣葉有關(guān)。

　　4、運動障礙：不自主的異常運動，可有“開-關(guān)現(xiàn)象”。

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