2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)重點(diǎn)(13)

藥物的胞飲作用

　　胞飲作用：指細(xì)胞對液體或微粒的吞入作用，細(xì)胞膜先內(nèi)陷把液體或微粒封入，然后加以融合形成一個(gè)小泡，之后即脫離細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。這種機(jī)制也需消耗能量。除了對蛋白質(zhì)類藥物外，胞飲作用在藥物轉(zhuǎn)運(yùn)過程所起作用不甚重要。

硫糖鋁的保護(hù)作用

　　1.保護(hù)胃黏膜屏障作用硫糖鋁是一種八硫酸蔗糖的氫氧化鋁鹽，在酸性環(huán)境下，有些分子的氫氧化鋁根可離子化而與硫酸蔗糖復(fù)合離子分離，后者可聚合成不溶性帶負(fù)電的膠體，能與潰瘍面帶正電的蛋白質(zhì)滲出物相結(jié)合，形成一層保護(hù)膜覆蓋胃黏膜面。硫糖鋁對胃黏膜的附著作用與局部的pH有明顯關(guān)系，其黏附于胃黏膜的最佳pH為2～3，當(dāng)pH>4時(shí)，這種黏附作用減弱。

　　2.減少侵襲因子硫糖鋁具有吸附膽汁酸和胃蛋白酶的作用，使膽汁酸和胃蛋白酶的活性降低或消失，降低其對黏膜的損傷。其中，硫糖鋁與膽汁酸的結(jié)合量也與局部的pH有明顯關(guān)系，當(dāng)pH>4.3時(shí)，這種黏附作用較低。

　　3.促進(jìn)胃黏液和碳酸氫鹽的分泌硫糖鋁可以使實(shí)驗(yàn)動物胃黏液分泌增多，黏液的黏稠度增加、疏水性增強(qiáng)，黏蛋白含量增加。

　　4.增加胃黏膜血流和促進(jìn)上皮修復(fù)保持良好的胃黏膜微循環(huán)狀態(tài)，以維持正常的胃黏膜血流量，是防止胃黏膜損傷的重要因素之一。硫糖鋁能增加胃黏膜的血流量，且這種藥物效應(yīng)的大小與硫糖鋁的劑量呈相關(guān)性。有文獻(xiàn)報(bào)道，硫糖鋁可以使乙醇引起的大鼠胃黏膜損傷范圍降低95%，使細(xì)胞凋亡與腫瘤壞死因子(TNF-α)分別降低39%與52%.

　　5.促進(jìn)前列腺素合成口服硫糖鋁(每日4次，每次1克)后，胃黏膜合成和釋放到胃腔內(nèi)的前列腺素E2量明顯增加，胃黏膜細(xì)胞脫氧核糖核酸(DNA)丟失量減少。

　　6.促進(jìn)生長因子的分泌。

　　7.抑制幽門螺桿菌幽門螺桿茵具有葡萄糖硫酸酯酶活性，并對胃黏液中硫酸化糖蛋白和糖脂有特異，它可使黏液中N-6-硫酸乙酰葡萄糖胺和6-硫酸鹽半乳糖及甘油糖脂中的6-硫酸葡萄糖去硫酸化。硫糖鋁可以抑制此酶對胃黏液中硫酸酯的作用，抑制效應(yīng)與硫糖鋁濃度成正比。

雙硫侖樣反應(yīng)具體簡介

　　雙硫侖樣反應(yīng)又稱雙硫醒樣反應(yīng)或戒酒硫樣反應(yīng)。系指雙硫侖抑制乙醛脫氫酶，阻撓乙醇的正常代謝，致使飲用少量乙醇也可引起乙醛中毒的反應(yīng)。雙硫侖又名戒酒硫，用藥后再飲酒即出現(xiàn)軟弱、眩暈、嗜睡、幻覺、全身潮紅、頭痛、惡心、嘔吐、血壓下降甚至休克等反應(yīng)，令嗜酒者不再思飲酒。對于一般較輕的反應(yīng)，不需治療可自行恢復(fù)。若出現(xiàn)劇烈反應(yīng)，如呼吸抑制、虛脫、驚厥、心功能失常時(shí)應(yīng)采取相應(yīng)措施救治。

　　除雙硫侖外，甲硝唑、呋喃唑酮、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲及一些具有甲硫四氮唑側(cè)鏈的頭孢菌素(如頭孢美唑、頭孢孟多、頭孢哌酮、頭孢甲肟、頭孢替安、拉氧頭孢等)均可引起此反應(yīng)。應(yīng)告誡患者用此類藥期間禁酒和禁用含乙醇的藥劑。

感染性疾病首選藥物介紹

藥物生物利用度介紹

　　通常人們在服藥后，最關(guān)心的是藥物的治療效果大小和出現(xiàn)治療效果的時(shí)間。藥物進(jìn)入人體后必須被吸收進(jìn)入血液循環(huán)才能發(fā)揮治療作用，并且血液中的濃度要達(dá)到有效濃度，否則無治療效果。但若血藥濃度太高、超過最小中毒濃度又能導(dǎo)致中毒。

　　生物利用度就是衡量血管外給藥劑量中能被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對分量與在血液循環(huán)中出現(xiàn)的相對速度。換言之，生物利用度包含藥物吸收速度與吸收程度。例如靜脈注射給藥，藥物是直接輸入血管，100%進(jìn)入血液循環(huán)，就沒有吸收過程。但是口服藥必須經(jīng)胃腸道吸收，其吸收程度與速度的高低和快慢直接與藥物療效有關(guān)。因此。藥物的生物利用度是評價(jià)藥物制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)之一，也是新藥研究的一項(xiàng)重要內(nèi)容。

　　對于預(yù)防、治療嚴(yán)重疾病的藥物，特別是對治療量與中毒量很近以及劑量與不良反應(yīng)密切相關(guān)的藥物，應(yīng)進(jìn)行生物利用度研究。

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